ti tyrimai su žmonėmis, naudojant kompiuterinę EEG, kuriuose dalyvavo jauni ir pagyvenę asmenys, kuriems buvo pažintinės funkcijos sutrikimas. Sermion, remiantis EEG, sukėlė normalizuojantį poveikį pagyvenusiems ir jauniems pacientams, kuriems buvo hipoksija. Preparatas didino α ir β bei mažino δ ir θ aktyvumą. Sermion vartojant ilgą laiką (2 6 mėnesius), pacientams, sergantiems lengva ir vidutinio sunkumo demencija, buvo atlikti sukeltųjų potencialų tyrimai, kurių duomenys susiję su klinikiniu būklės pagerėjimu, nustatytu keleto klinikinių tyrimų metu.
Nustatyta, kad nicergolinas gali pagerinti medžiagų apykaitą ir kraujotaką smegenyse. Nicergolinas slopina agregaciją ir pagerina kraujo tekėjimą (reologines savybes).
5.2Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgėrus nicergolino, preparatas greitai ir beveik visas jo kiekis absorbuojamas iš virškinamo trakto. Nicergolinas stipriai metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Sisteminio bioprieinamumo laipsnis nenustatytas. Išgėrus 70 mikrogramų/kg radioaktyvaus preparato kraujo plazmoje susidaro 100 –200 mg/ml koncentracija.
Jungimasis su baltymais
Keturis kartus daugiau nicergolino jungiasi su plazmos alfa 1 glikoproteinais nei su albuminais. Jei organizme yra normalus baltymų kiekis, nicergolino jungimasis su baltymais išlieka pastovus, net jei preparato koncentracija padidėja, t.y. esant mažai nicergolino koncentracijai su baltymais susijungia 87 % radioaktyvaus preparato, esant didelei nicergolino koncentracijai – 82 %. Senyviems žmonėms, o taip pat esant ūminiam uždegimui, sergant vėžiu arba esant stresui gali padidėti glikoproteino koncentracija, todėl, manoma, kad esant šioms būklėms preparato poveikis gali susilpnėti.
Metabolizmas
Beveik visas nicergolinas metabolizuojamas vykstant esterio jungties hidrolizei ir N demetilinimui. Susidarę veiklieji metabolitai jungiasi su glukorono rūgštimi. Nepakitusio vaisto pusinis eliminacijos laikas yra 2,5 val., pagrindinio nicergolino metabolito 10 metoksidihidrolisergolio (MDL) svyruoja nuo 12 iki 17 val., o kito mažiau veiklaus metabolito – 1 metil 10 metoksidihidrolisergolio (1-MMDL) yra 2 –4 val.
Ekskrecija
80 % nicergolino metabolitų išskiriami su šlapimu ir maždaug 10 % su išmatomis. Duomenų, kad vaisto ekskrecija sutrinka kepenų ir inkstų nepakankamumo metu nėra.
5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksikologinių tyrimų su įvairiomis gyvūnų rūšimis duomenimis nicergolinas yra gerai toleruojamas (geriamojo preparato LD50 yra 726 mg/kg pelėms, 2872 mg/kg žiurkėms). Nicergolinas nesukelia nei embriotoksinio, nei fetotoksinio, nei teratogeninio poveikio.6.FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas
Sermion 5 mg ir 10 mg dengtos tabletės
Mikrokristalinė celiuliozė
Kalcio vandenilio fosfato dihidratas
N
