又は1.4μg/kg注）を、単独又はリバビリン(1日2回経口投与：投与量600～1,200mg/日)との併用により、週1回4週間反復皮下投与したとき、本剤の血清中濃度及びリバビリンの血漿中濃度ともに併用による影響はみられず、薬物動態学的相互作用は認められなかった。
*注）本剤の承認された用法・用量は、C型慢性肝炎においては1回1.5μg/kg、C型代償性肝硬変においては1回1.0μg/kg、悪性黒色腫の術後補助療法では1回6μg/kg(1～8週目)及び1回3μg/kg(9週目以降)を週1回皮下投与である。
表1 C型慢性肝炎患者における反復投与時の薬物動態パラメータ
tmax
(hr) |
Cmax
(pg/mL) |
C168hr
(pg/mL) |
AUC0-168hr
(ng・hr/mL) |
t1/2
(hr) |
CL/F
(mL/hr/kg) |
1週目
(n=14) |
23.1
(50) |
874
(33) |
99
(60) |
68.9
(26) |
40.2
(29) |
21.4
(28) |
48週目
(n=13)a |
22.2
(57) |
774
(30) |
185
(60) |
77.0
(29) |
55.3
(24) |
21.1b
(28) |
|
累積係数 |
－ |
0.917b
(28) |
2.11c
(57) |
1.12b
(22) |
－ |
－ |
Electrochemiluminescent immunoassayによる測定 平均(％CV)
a：1例の途中減量例(1.5μg/kg→0.75μg/kg)を含む。
b：n=12
c：n=11
*表2 悪性黒色腫患者における反復投与時の薬物動態パラメータ
|
|
tmax
(hr) |
Cmax
(pg/mL) |
C168hr
(pg/mL) |
AUC0-168hr
(ng・hr/mL) |
t1/2
(hr) |
CL/F
(mL/hr/kg) |
1週目
(n=9) |
31.5
(55) |
2371
(35) |
416
(53) |
208a
(30) |
48.3a
(30) |
30.4a
(67) |
8週目
(n=6) |
31.2
(39) |
3683
(47) |
739
(30) |
315
(26) |
64.9
(34) |
20.0
(23) |
*Electrochemiluminescent immunoassayによる測定 平均(%CV)
*a：n=8
*表3 腎機能障害患者における薬物動態パラメータ（1.0μg/kg）
|
腎機能障害 |
例数 |
CLcr
(mL/min) |
Cmax
(pg/mL) |
AUC0-t
(ng・hr/mL) |
t1/2
(hr) |
CL/F
(mL/min) |
|
正常 |
6 |
≧80 |
591
(30) |
51.3
(31) |
40.1
(18) |
26.4
(35) |
|
軽度 |
2 |
50－79 |
675 |
64.4 |
45.1 |
25.9 |
|
中等度 |
5 |
30－49 |
932
(38) |
86.7
(39) |
48.1
(32) |
16.8
(28) |
|
高度 |
6 |
10－ |
