注1：1.5時間のみn=15
（測定法：化学発光検出HPLC）（mean±S.D.）

臨床成績

承認時における一般臨床試験での中等度から高度の癌疼痛に対する臨床試験成績の概要を以下に示す1),16)。

1. 疼痛コントロール達成率
本剤投与による疼痛コントロール達成状況を評価したところ，90％以上の疼痛コントロール達成率が得られた。

表2 疼痛コントロール達成率参照

2. 疼痛強度評点
本剤投与開始24時間後及び本剤投与終了時の疼痛強度は，本剤投与前に比べて有意に改善していた。なお，疼痛強度の評価は患者自身による4段階評価（評点：0=なし「痛くない」，1=軽度「少し痛い」，2=中等度「痛い」，3=高度「非常に痛い」）で行った。

表3 疼痛強度評点参照

3. 臨時追加投与時の有効性
オキシコドン塩酸塩水和物徐放錠の定時投与時に発現する突発性疼痛に対して，本剤を臨時追加投与したところ，投与1時間後の疼痛強度（CAT）は本剤投与前に比べて有意に軽減した。また，投与1時間後の鎮痛効果についても有効率※1は80％であった。
鎮痛効果の発現※2は投与15分以内から認められ，30分以内に85％の患者において効果が認められた。

※1：有効率：患者自身による本剤投与1時間後の鎮痛評価（1：「よく効いた」，2：「効いた」，3：「少し効いた」，4：「効かなかった」）のうち，「よく効いた」，「効いた」の占める割合

※2：患者が鎮痛効果があらわれ始めたと感じた時間

臨床成績の表
表2 疼痛コントロール達成率 

 

薬効薬理
1. 薬理作用
鎮痛作用
鎮痛作用についてモルヒネ硫酸塩を対照薬として検討した。
マウスのHot plate法，Tail pressure法，酢酸ライジング法及びラットのTail flick法（いずれも経口投与）を用いて検討した結果，オキシコドン塩酸塩はモルヒネ硫酸塩よりED50値で3～6倍，効力比で3～5倍強い鎮痛作用を示した17)。

表4 鎮痛作用参照

2. 作用機序
モルヒネと同様にμオピオイド受容体を介して鎮痛作用を示すものと考えられる。
注1：投与前に対するＷilcoxon符号付き順位検定によるp値。投与開始24時間後及び投与終了時で疼痛強度が「不明」例は除いた。 

薬効薬理の表

表4 鎮痛作用 

一般的名称：オキシコドン塩酸塩水和物（JAN）［日局］
Oxycodone Hydrochloride Hydrate

化学名：(5R)-4,5-Epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one monohydrochloride trihydrate

分子式：C18H21NO4・HCl}