人14例に本剤（10mg）を１回直腸内投与した時の平均最高血中濃度は321ng/mL、平均最高血中濃度到達時間は1.2時間、平均消失半減期は34.9時間であった。
また、小児６例（平均14.8ヵ月）に0.5mg/kgを１回直腸内投与した時の平均最高血中濃度は379ng/mL、平均最高血中濃度到達時間は1.5時間、平均消失半減期は32.8時間であった。
臨床成績
比較試験を含む評価症例298例の有効率は86.6％（258例/298例）であり、そのうち、熱性けいれん等の再発防止に対する有効率は96.2％（176例/183例）、けいれんの救急治療に対する有効率は71.3％（82例/115例）であった。1～9）
薬効薬理
1. マウスにおける経口投与との比較10）
（下表参照）
2. 作用機序
ベンゾジアゼピン受容体は中枢において、GABA受容体と複合体を作っており、ジアゼパムがベンゾジアゼピン受容体に結合することにより、GABAのGABA受容体に対する親和性が高まり、GABAの結合量が増加し、Clイオンチャンネルの開口を促進し、興奮性シナプス伝導を抑制する。
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試験法 |
投与後30分のED50値（mg/kg）
直腸内投与 |
投与後30分のED50値（mg/kg）
経口投与 |
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抗Bemegrideけいれん |
0.25 |
0.56 |
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抗電撃けいれん |
0.45 |
0.71 |
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ジアゼパム［日局］
Diazepam
化学名
7-Chloro-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
構造式
分子式
C16H13ClN2O
分子量
284.74
性状
白色～淡黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
アセトンに溶けやすく、無水酢酸又はエタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
130～134℃
包装
ダイアップ坐剤４
50個（５個×10）
ダイアップ坐剤６
50個（５個×10）
ダイアップ坐剤10
50個（５個×10）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
原沢孝夫他：薬理と治療，9（7）：2789，1981．
2)
竹重博子他：小児科臨床，35（1）：131，1982．
3)
釜萢敏他：小児科臨床，35（2）：346，1982．
4)
高江洲悦子他：小児科臨床，34（11）：2637，1981．
5)
三宅捷太他：小児科診療，45（4）：592，1982．
6)
牧野定夫他：小児科診療，45（3）：419，1982．
7)
高橋寛他：薬理と治療，10（7）：4117，1982．
8)
山脇英範他：小児科臨床，38（10）：2291，1985．
9)
福山幸夫他：小児科臨床，44（3）：543，1991．
10)
花井道夫他：薬理と治療，13（12）：7213，1985．
文献請求先
高田製薬株式会社 学術部
〒331-8588 さいたま市西区宮前町203番地１
＊＊電話 0120-989-813
FAX 048-623-3065
長期投与医薬品に関する情報
本剤は厚生労働省告示第97号（平成20年3月19日付）に基づき、投薬量は1回14日分を限度とされています。
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
＊製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地１
