％未満
頭痛
その他
頻度不明
アルコール耐性低下、甲状腺機能異常
高齢者への投与
少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。
［高齢者では、生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい。］
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
［スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、また、巨大児が認められている。］
2. 授乳中の婦人には投与しないことが望ましい。
［他のスルホニルウレア系薬剤で母乳へ移行することが報告されている。］
過量投与
1.
徴候・症状：低血糖が起こることがある。（副作用の低血糖の項を参照）
2.
処置：
(1)
*飲食が可能な場合：通常はショ糖を、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口投与すること。
(2)
意識障害のある場合：ブドウ糖液(50％ 20mL)を静注し、必要に応じて5％ブドウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。
(3)
その他：血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与もよい。
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
その他の注意
1.
スルホニルウレア系薬剤（トルブタミド1日1.5g）を長期間継続使用した場合、食事療法単独の場合と比較して心臓・血管系障害による死亡率が有意に高かったとの報告がある。
2.
インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。
薬物動態
1. 血中濃度1)
ビーグル犬（♂）に本剤1錠を経口投与した結果、血中濃度は3.3時間後に70.7μg/mLのピークを示し、生物学的半減期は4.0時間であった。
2. 代謝及び排泄2)
ラットにグリクロピラミド11mg/body経口投与した結果、24時間尿に排泄される代謝産物は未変化のグリクロピラミドが大部分で分解物のp-chlorobenzenesulfonamideとの排泄比率は27:1であった。しかし胆汁では少なく2.5:1であった。この他に少量のN-acetyl-p-chlorobenzenesulfonamideも排泄されるが、代謝産物の主要排泄路は尿で、24時間以内に尿中及び糞便中に約80％が排泄された。
薬効薬理
家兎にグリクロピラミド150mg/kgを経口投与した結果、薬物血中濃度と血糖低下のピークは一致し、共に1時間後にあらわれた。また、ラットにグリクロピラミド投与1時間後のdose response (12.5～100mg/kg)には直線性が認められ、血糖低下作用はトルブタミドの2.66倍であった3)4)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：グリクロピラミド(Glyclopyramide)[JAN]
化学名：N-(p-Chlorobenzenesulfonyl)-N´－pyrrolidinourea
分子式：C11H14ClN3O3S
分子量：303.77
融 点：195～200℃
性 状：本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。 本品はジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトン又はクロロホルムに溶けにくく、水、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。 本品は水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。
分配係数：
分配係数の表参照
化学構造式：
有効成分に関する理化学的知見の表
分配係数
有機溶媒相 水相 分配係数
クロロホルム pH6.9 Britton-Robinson緩衝液 3.99
(25℃)
包装
デアメリンS錠250mg
PTP包装：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
主要文献
1)
内田 広，グリクロピラミド製剤の吸収性比較試験（社内資科）.
2)
阿部泰夫,他，基礎と臨床，11, 1639(1977).
3)
織田敏次,他，治療，47, 843(1965).
4)
入倉 勉,他，薬学雑誌，85, 104(1965).
**文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
杏林製薬株式会社 くすり情報センター
〒101-8311 東京都千代田区神田駿河台4-6
電話 0120-409341
受付時間 9:00～17:00（土・日・祝日を除く）
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売（輸入）元
杏林製薬株式会社
**東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地
