2. 蛋白結合
限外濾過法により測定したヒト血清蛋白結合率は、5、100μg/mLの濃度でほぼ100％であった（in vitro）。

3. 代謝
ヒトではほとんど代謝されない（in vitro）。

4. 排泄
早期肺癌患者（n＝5）に本剤40mg/m2を静脈内投与したとき、投与7日後までの尿中排泄率は約3.4％であった。

表1　薬物動態パラメータ

Mean±S.D.

臨床成績

1. 早期肺癌
早期肺癌の臨床効果は、病変別は表2、症例別は表3のとおりである。1,2）
なお、光線力学的療法施行後1年の追跡調査（国内臨床試験の全例を対象）では、確認できた34病変のうち、2病変で再発が確認され、1年以内の再発率は5.9％であった。全体（39病変）では、6病変で再発が確認され、調査時点（追跡症例数36例、追跡期間中央値832日、範囲457～2012日）での全体の局所再発率は15.4％（6/39病変）であった。

2. *原発性悪性脳腫瘍3）
術前画像診断により原発性悪性脳腫瘍が疑われる患者を対象に、臨床試験を行った。光線力学的療法施行12ヵ月後の全生存率を主要評価項目とした。有効性解析対象22例のうち、中央病理診断による組織型は、膠芽腫13例、退形成性星細胞腫3例、退形成性乏突起膠腫及び退形成性乏突起星細胞腫各2例、膠肉腫及び退形成性変化を伴う毛様細胞性星細胞腫各1例であった。腫瘍摘出率は、全摘出8例、亜全摘出11例、部分摘出3例であった。
術中に光線力学的療法を施行し、術後放射線化学療法等の標準治療を行った際の12ヵ月全生存率は、有効性解析対象22例では95.5％、初発膠芽腫13例注5）では100％であった。
注5）腫瘍摘出率は、全摘出5例、亜全摘出8例であった。

3. **化学放射線療法又は放射線療法後の局所遺残再発食道癌
化学放射線療法又は放射線療法後の局所遺残再発食道癌患者を対象に、臨床試験を行った。なお、全身化学療法が適応となる遠隔転移又はリンパ節転移を有する患者は除外された。
本試験に登録された26例全例が有効性の解析対象とされ、主要評価項目である中央判定による局所完全奏効率［95％信頼区間］の結果は、88.5［69.8,97.6］％（23/26例）であった。

表2　早期肺癌に対する腫瘍縮小効果（病変別）

※奏効率：（著効＋有効）／評価母数

薬効薬理

1. **,*薬理作用
本療法は、ヌードマウス移植ヒト肺癌4）（5、10mg/kg、静脈内投与）、ヒト膠芽腫由来細胞株5）（T98G、A172及びU251）及びヒト食道癌由来細胞株6）（TE-5及びTE-10）に対して抗腫瘍効果を示した。

2. 作用機序及び作用特性7,8）
タラポルフィンナトリウムにレーザ光を照射することにより一重項酸素が生じる。この一重項酸素が腫瘍細胞に直接障害を与えること、あるいは腫瘍血管に障害を与えることにより、抗腫瘍効果を示すと考えられる。

有效成分に関する理化学的知見

性　状
タラポルフィンナトリウムは暗青緑色の粉末である。
本品は水に溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
旋光度［α］20546：約＋1000°（脱水物に換算したもの0.02g、水、500mL、100mm）。
本品は吸湿性である。

一般名
タラポルフィンナトリウム　Talaporfin Sodium

化学名
（＋）-tetrasodium（2S，3S）-18-carboxylato-20-［N-（S）-1,2-dicarboxylatoethyl］carbamoylmethyl-13-ethyl-3,7,12,17-tetramethyl-8-vinylchlorin-2-propanoate

分子式
C38H37N5Na4O9

分子量
799.69
構造式

融　点
約150℃（分解点）

分配係数
（log10　1-オクタノール層／水層）
（下表参照）

pH2  pH4  pH6  pH8～12 
＞3.00  2.08  －1.58  ＜－3.00 

承認条件

**医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

1.
早期肺癌
1.承認から3年間は可能な限り全投与症例を市販後調査の対象とし、本薬による光線力学的療法施行後の再発、生存期間等、長期的な予後について検討すること。調査結果について、手術等の他の治療法にお