ベンズブロマロンは、尿細管における尿酸の再吸収を特異的に抑制し、尿酸の尿中への排泄を促進することにより高尿酸血症を改善する。

(1) 薬理作用4）
本剤を痛風患者に投与した結果、血清尿酸値の低下と尿酸クリアランスの上昇を認めたが、クレアチニンクリアランスはほとんど変化しなかった。また、血清尿酸値の低下とほぼ平行する尿酸プールの縮小を認めたが、尿酸の一日産生量には著変はなかった。従って、本剤は尿酸の尿中への排泄を選択的に促進するものと考えられる。

(2) 作用機序

1)
本剤を健康成人に投与し、ペニシリン、フェノールスルフォフタレインの尿中排泄及び血中濃度を指標として本剤の尿細管における作用を検討したところ、本剤はこれらの尿中排泄及び血中濃度にはほとんど影響を及ぼさなかったことから、プロベネシドとは異なり尿細管における尿酸の再吸収のみを抑制するものと考えられる。5）

2)
糸球体で濾過された尿酸は、腎臓近位尿細管管腔側に存在する尿酸トランスポーター（URAT1）によって再吸収される6)。
ベンズブロマロン及びベンズブロマロンの主要代謝物である6-ヒドロキシ体は、URAT1による尿酸の取込みを阻害する6、7） (in vitro）。
すなわち、ベンズブロマロン及び6-ヒドロキシ体はURAT1による尿酸の再吸収を抑制することにより、尿酸の尿中排泄を促進し、血中尿酸値を低下させるものと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

構造式

分子式

C17H12Br2O3 （424.08）

一般名

ベンズブロマロン　Benzbromarone（JAN, INN）

化学名

3, 5-Dibromo-4-hydroxyphenyl 2-ethylbenzo[b]furan-3-yl ketone

融点

149～153℃

性状

本品は白色～淡黄色の結晶性の粉末である。
本品はN,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、アセトンに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。

分配係数

1. 　Britton-Robinsonの広域緩衝液/クロロホルム pH2，4，6，7.4，8：0，pH10：0.08,　pH11：0.64
2. 　0.1mol/L　NaOH/クロロホルム＝146.3（pH13）
3. 　0.01mol/L　NaOH/クロロホルム＝13.0（pH12）

包装

PTP包装　100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、700錠（14錠×50）、1,000錠（10錠×100）
バラ包装　　 1,000錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
及川寿浩ほか：新薬と臨床, 53(6), 682, 2004

2)
**及川寿浩ほか：痛風と核酸代謝, 35(1),19, 2001

3)
I.Walter-Sack et al.：Eur. J. Med. Res. 3, 45, 1998

4)
中村　徹ほか：リウマチ, 11(4), 342, 1971

5)
G. Politta et al.：Schweiz. Rundschau Med.（Praxis）, 62, 1345, 1973

6)
A.Enomoto et al.：Nature,417(6887),447,2002

7)
及川 寿浩ほか：新薬と臨床,54(6),645,2005

文献請求先

鳥居薬品株式会社　お客様相談室

〒103-8439　東京都中央区日本橋本町3-4-1

TEL 0120-316-834

FAX 03-3231-6890

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
鳥居薬品株式会社

東京都中央区日本橋本町3-4-1
 

 ※血清尿酸値正常化率
薬効薬理