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URINORM Tab(苯溴马隆)ユリノーム錠50mg(二)

2016-04-09 13:30:31 来源: 作者: 【大中小】浏览:1601次评论:0条

とがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。〔「警告」の項参照〕
なお、使用実態下における安全性および有効性に関する調査において、肝障害(重篤症例)の発現頻度は0.09％であった［4,659例中4例］2)。

その他の副作用

1. 過敏症注1）
0.1%以上
そう痒感、発疹、蕁麻疹

2. 過敏症注1）
0.1%未満
顔面発赤、紅斑

3. 過敏症注1）
頻度不明※
光線過敏症

4. 肝臓注2）
0.1%以上
AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇

5. 肝臓注2）
0.1%未満
Al-Pの上昇

6. 肝臓注2）
頻度不明※
黄疸

7. 消化器
0.1%以上
胃部不快感、胃腸障害、下痢、軟便、胸やけ

8. 消化器
0.1%未満
胃痛、腹痛、悪心、口内の荒れ

9. その他
0.1%未満
浮腫、心窩部不快感、頭痛

注1）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

注2）このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。〔「警告」の項参照〕

※自発報告によるものについては頻度不明

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。

〔動物実験で催奇形作用が報告されている。〕

2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。

〔授乳中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、さらには穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

その他の注意

ラットに長期間経口投与〔50mg/kg/day（臨床用量の約17倍）、104週間〕したところ、肝細胞癌が発生したとの報告がある。

薬物動態

1. 血漿中濃度
健康成人男子（6名）に本剤（50mg錠）2錠（ベンズブロマロンとして100mg）を空腹時に単回経口投与した時の、薬物動態パラメータならびに未変化体及び6-ヒドロキシ体の血漿中濃度は以下の通りであった1)。
（注）通常、成人における本剤の1回投与量は25mgまたは50mgである。

健康成人男子（6名）に本剤（50mg錠）2錠を空腹時に単回経口投与した時の未変化体及び6-ヒドロキシ体の血漿中濃度（平均値±標準偏差）

2. 代謝・排泄

(1) ヒトにおける成績

1)
健康成人男子（6名）に本剤（50mg錠）2錠（ベンズブロマロンとして100mg）を空腹時に単回経口投与した時の、血漿中及び尿中の主要代謝物は、6-ヒドロキシ体であった1)。
健康成人男子（6名）に本剤（50mg錠）2錠（ベンズブロマロンとして100mg）を空腹時に単回経口投与した時の、尿中6-ヒドロキシ体濃度は、投与0～24時間で平均約0.54μg/mLであり、投与後72時間までの6-ヒドロキシ体の尿中排泄率は、投与量の約1.2％であった1)。また、投与後72時間まで、尿中に未変化体はほとんど検出されなかった1)。
（注）通常、成人における本剤の1回投与量は25mgまたは50mgである。

2)
外国人患者にベンズブロマロン製剤100mgを経口投与した結果、胆汁中に2種類のヒドロキシ体が検出されたとの報告がある 3)。

(2) in vitro試験の成績
ヒトP450発現系ミクロゾームを用いたin vitro試験において、ベンズブロマロンは主にCYP2C9によって代謝された1)。
ヒト肝ミクロゾームを用いたin vitro阻害実験の結果、ベンズブロマロンは主にCYP2C9を阻害した1)。

健康成人男子（6名）に本剤（50mg錠）2錠を空腹時に単回経口投与した時の未変化体及び6-ヒドロキシ体の薬物動態パラメータ

Cmax(μg/mL)	Tmax(hr)	AUC_0-∞(μg・hr/mL)	T_1/2(hr)
未変化体	2.3±0.8	2.7±1.0	15.9±3.3	5.4±1.9
6-ヒドロキシ体	1.7±0.4	4.8±1.3	39.9±4.4	18.0±2.9