|
TOP
|
|
ALECENSA（Alectinib盐酸）アレセンサカプセル20mg／アレセンサカプセル40mg(五)
|
p; |
空腹時 |
3 |
3.33
±1.15 |
385
±100 |
2970
±937 |
20.9
±15.8 |
|
240mg |
食直後 |
3 |
5.24
±1.13 |
380
±82.8 |
3300
±838 |
18.5b) |
|
300mg |
空腹時 |
6 |
3.99
±2.17 |
575
±322 |
4970
±3260 |
12.4
±3.17c) |
|
300mg |
食直後 |
6 |
5.32
±1.58 |
528
±138 |
4220
±1190 |
16.5
±3.83d) |
a)N=2, b)N=1, c)N=5, d)N=3
※承認された用法・用量は1回300mgを1日2回経口投与である。
CYP3A阻害剤の非併用時に対する併用時のアレクチニブ薬物動態パラメータの幾何平均値の比及びその信頼区間
|
薬物動態パラメータ |
化合物 |
N |
非併用時に対する併用時の幾何平均値の比 |
幾何平均値の比の90％信頼区間 |
|
AUC0-∞ |
未変化体 |
16 |
1.75 |
1.57-1.95 |
|
AUC0-∞ |
代謝物
(M-4) |
16 |
0.751 |
0.644-0.877 |
|
AUC0-∞ |
未変化体
+M-4注4) |
16 |
1.36 |
1.24-1.49 |
|
Cmax |
未変化体 |
16 |
1.18 |
1.02-1.37 |
|
Cmax |
M-4 |
16 |
0.287 |
0.231-0.355 |
|
Cmax |
未変化体
+M-4注4) |
16 |
0.933 |
0.808-1.08 |
CYP3A誘導剤の非併用時に対する併用時のアレクチニブ薬物動態パラメータの幾何平均値の比及びその信頼区間
|
薬物動態パラメータ |
化合物 |
N |
非併用時に対する併用時の幾何平均値の比 |
幾何平均値の比の90％信頼区間 |
|
AUC0-∞ |
未変化体 |
24 |
0.268 |
0.238-0.301 |
|
AUC0-∞ |
代謝物
(M-4) |
24 |
1.79 |
1.58-2.02 |
|
AUC0-∞ |
未変化体
+M-4注4) |
24 |
0.816 |
0.740-0.901 |
|
Cmax |
未変化体 |
24 |
0.486 |
0.435-0.543 |
|
Cmax |
M-4 |
24 |
2.20 |
1.90-2.55 |
|
Cmax |
未変化体
+M-4注4) |
24 |
0.961 |
0.877-1.05 |
臨床成績
1レジメン以上の化学療法歴を有するALK融合遺伝子陽性注5)の進行・再発非小細胞肺癌患者を対象にした第I/II相試験の第II相部分(46例)で本剤を1回300mg1日2回空腹時(投与前2時間、投与後1時間絶食)に連日経口投与された患者における奏効率は93.5％(95％信頼区間：82.1～98.6％)であった。17)
※本剤の生存期間等に関 |
