用投与時における本剤(未変化体)のCmax及びAUC0-∞の幾何平均値の比(併用投与時/単独投与時)［90％CI］は、それぞれ1.16 ［1.03, 1.32］及び1.22 ［1.09, 1.36］であった。
※承認された用法・用量は1回300mgを1日2回経口投与である。
注4)モル濃度換算した薬物動態パラメータを用いて算出した。
単回経口投与時の血漿中アレクチニブの薬物動態パラメータ(平均値±標準偏差)
|
投与量 |
食事条件 |
N |
Tmax
(h) |
Cmax
(ng/mL) |
AUC0-72
(h・ng/mL) |
t1/2
(h) |
|
20mg |
絶食下 |
1 |
5.97 |
4.52 |
143 |
42.4 |
|
40mg |
絶食下 |
1 |
3.97 |
12.3 |
248 |
26.6 |
|
80mg |
絶食下 |
1 |
3.98 |
41.4 |
670 |
16.1 |
|
160mg |
絶食下 |
3 |
2.62
±1.18 |
60.3
±42.2 |
1030
±717 |
22.3
±6.88 |
|
240mg |
絶食下 |
3 |
2.69
±1.21 |
58.6
±15.6 |
920
±341 |
17.7
±5.14 |
|
240mg |
食直後 |
3 |
4.63
±1.08 |
118
±52.2 |
2200
±804 |
17.1
±2.06 |
|
300mg |
絶食下 |
6 |
2.38
±0.799 |
84.1
±35.8 |
1540
±560 |
19.3
±1.95 |
|
300mg |
食直後 |
6 |
5.89
±2.07 |
162
±63.6 |
2700
±1030 |
16.4
±4.14 |
1日2回反復経口投与時の血漿中アレクチニブの薬物動態パラメータ(平均値±標準偏差)
|
1回投与量 |
食事条件 |
N |
Tmax
(h) |
Cmax
(ng/mL) |
AUC0-10
(h・ng/mL) |
t1/2
(h) |
|
20mg |
空腹時 |
1 |
4.00 |
25.5 |
220 |
39.1 |
|
40mg |
空腹時 |
1 |
3.83 |
63.9 |
479 |
9.37 |
|
80mg |
空腹時 |
1 |
2.00 |
150 |
1310 |
14.1 |
|
160mg |
空腹時 |
3 |
4.61
±1.15 |
300
±104 |
2310
±598 |
15.1
±2.04a) |
|
240mg&nbs |
|
