# ： 平均値±標準偏差
## ： 投与前の血漿中レニン活性区分及び投与群を独立変数とした二元配置分散分析
（各投与群の調整済み平均値の投与群間差の点推定値、［　］は両側95％信頼区間）

薬効薬理

1. 作用機序
アジルサルタンはアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体に結合してアンジオテンシンIIと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す。

2. AT1受容体に対する阻害作用5）
ヒトAT1受容体の活性を濃度依存的に阻害し（IC50値：0.62～2.6nmol/L）、AT1受容体からの解離は極めて緩やかであった（in vitro）。

3. レニン-アンジオテンシン系に及ぼす影響2）
健康成人(12例）にアジルサルタン20mgを1日1回7日間投与した時、血漿レニン活性、血漿アンジオテンシンI濃度及びアンジオテンシンII濃度の増加が認められた。

4. 降圧作用16）

(1)
高血圧自然発症ラット（SHR）に単回投与した時、24時間後まで降圧作用は持続した。

(2)
腎性高血圧（2K-1C）イヌに単回投与した時、24時間後まで降圧作用は持続した。

有効成分に関する理化学的知見

化学構造式

一般名

アジルサルタン（Azilsartan）〔JAN〕

化学名

2-Ethoxy-1-｛［2´-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl）biphenyl-4-yl]methyl｝-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylic acid

分子式

C25H20N4O5

分子量

456.45

融点

190℃

性状

アジルサルタンは白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N－ジメチルアセトアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

包装

*錠10mg ： 100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（10錠×50）

錠20mg ： 100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（バラ、10錠×50）、700錠（14錠×50）

錠40mg ： 100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（バラ、10錠×50）、700錠（14錠×50）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
アジルサルタンの薬物動態試験成績（1）（社内資料）

2)
アジルサルタンの薬物動態試験成績（2）（社内資料）

3)
アジルサルタンの薬物動態試験成績（3）（社内資料）

4)
アジルサルタンの蛋白結合に関する検討（社内資料）

5)
アジルサルタンの代謝に関する検討（社内資料）

6)
腎障害患者における薬物動態試験成績（社内資料）

7)
アジルサルタンの臨床試験成績（1）（社内資料）

8)
肝機能障害者における薬物動態試験成績（社内資料）

9)
アジルサルタンの薬物動態試験成績（4）（社内資料）

10)
フルコナゾールとの薬物相互作用試験成績（社内資料）

11)
アジルサルタンの臨床試験成績（2）（社内資料）

12)
アジルサルタンの臨床試験成績（3）（社内資料）

13)
アジルサルタンの臨床試験成績（4）（社内資料）

14)
アジルサルタンの臨床試験成績（5）（社内資料）

15)
アジルサルタンの臨床試験成績（6）（社内