3.
慢性腎不全における二次性副甲状腺機能亢進症においては、しばしば高度の高リン血症を呈し、これが増悪因子のひとつとなることがあるので、定期的に血清無機リン値を測定し、そのコントロールを行うこと。

4.
本剤の長期投与により血清カルシウム値の上昇頻度が高くなることが認められている。これは、本剤の効果により血清PTHの低下に伴って骨代謝が正常化しやすくなることによると考えられる。

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
アルファカルシドール
カルシトリオール

臨床症状・措置方法
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

機序・危険因子
両剤ともに血清カルシウム値を上昇させる可能性がある。

2. 薬剤名等
PTH製剤：テリパラチド

臨床症状・措置方法
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

機序・危険因子
相加作用

3. 薬剤名等
ジギタリス製剤：ジゴキシン等

臨床症状・措置方法
不整脈があらわれるおそれがある。

機序・危険因子
本剤により高カルシウム血症が発症した場合、ジギタリス製剤の作用が増強することが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

高カルシウム血症（本剤には血清カルシウム上昇作用が認められる）（頻度不明）
血清カルシウム値を定期的に測定し、11.5mg/dL（5.75mEq/L）を超えた場合には投与を中止（休薬）すること。また、高カルシウム血症によることが考えられる臨床症状（そう痒感、いらいら感等）の出現に注意すること。投与の再開については、血清カルシウム値が11.0mg/dL（5.5mEq/L）未満に回復したことを確認した後に投与量を減じて行うことが望ましい。

その他の副作用

以下のような副作用が認められた場合は、減量・休薬など適切な処置を行うこと。

皮膚
（頻度不明） 
そう痒症、発疹、脱毛症

精神神経系
（頻度不明） 
いらいら感、不眠症、頭痛、不穏、興奮、焦燥感

消化器
（頻度不明） 
胃・腹部不快感、食欲不振

肝臓
（頻度不明） 
AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇

代謝異常
（頻度不明） 
CK（CPK）上昇、血中リン増加、血中ミオグロビン上昇、LDH上昇、Al-P上昇、総蛋白減少、血中尿酸増加、血中アルミニウム上昇

呼吸器
（頻度不明） 
胸部X線異常

心・血管系
（頻度不明） 
高血圧

血液
（頻度不明） 
白血球分画異常（リンパ球、好酸球等）、白血球減少

その他
（頻度不明） 
四肢不快感、倦怠感

高齢者への投与

1.
一般に高齢者では生理機能が低下しているので用量に注意すること。

2.
マキサカルシトールを65歳以上の高齢者に投与したとき、副作用発現による投与中止は、96例中12例（12.5％）であり、64歳以下の成人の場合は881例中83例（9.4％）であった。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦あるいは授乳婦等には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊婦、産婦、授乳婦等への投与に関する安全性は確立していない。マキサカルシトールの周産期及び授乳期の静脈内投与試験（ラット）で、1.1μg/kg/日投与で出生児に体重増加抑制がみられた。また、分娩後哺乳中のラットに静脈内投与したとき、乳汁中への移行を示唆する報告がある。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。［使用経験がない。］

適用上の注意

調製時

(1)
本剤を投与する場合は他剤との混注を行わないこと。

(2)
本剤はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。

(3)
アンプルカット後速やかに使用し、残液は廃棄すること。

その他の注意

1.
マキサカルシトールのがん原性について、ラット（F344/DuCrj）に週１回24カ月間静脈内投与した結果、副腎においてF344ラットに好発する良性の褐色細胞腫の発現頻度が増加した。ラットでは血清カルシウム値の上昇に伴って発生が増加すると考えられている。マウスでは週１回18カ月間投与で発がん性は認められなかった。

2.
マキサカルシトールで実施された承認時までの臨床試験において投与された維持透析患者977例中、34例（3.5％）、38件に心電図異常が認められた。その主なものは左室肥大15件、I度AV Block、T波異常の各６件、心室性期外収縮、心房細動の各３件であった。
透析患者では心疾患の合併がみられることが多く、また、透析時には体外循環及び除水等による心機能への影響が大きいこと等から、心電図異常を発現しやすい。このため、本剤の投与に際しては心電図検査等の観察を十分に行うこと。

薬効薬理

マキサカルシトールはPTH遺伝子発現を強力に抑制し、また小腸と骨に対してはほとんど活性がない。1）

有効成分に関する理化学的知見

一般名
マキサカルシトール（Maxacalcitol）

化学名
（＋）-（5Z,7E）-（1S,3R,20S）-20-（3-Hydroxy-3-methylbutyloxy）-9,10-secopregna-5,7,10（19）-triene-1,3-diol

分子式
C26H42O4

分子量
418.61

構