LDH増加
**眼
１％未満
霧視
眼
頻度不明注）
眼痛、ぶどう膜炎
血液
１％未満
貧血、白血球数減少
血液
頻度不明注）
好中球数減少、リンパ球数増加
**精神神経系
１％未満
めまい、頭痛、感覚減退（しびれ）、傾眠
精神神経系
頻度不明注）
耳鳴
**筋・骨格系
１％未満
筋・骨格痛（関節痛、背部痛、骨痛、筋痛、頸部痛等）、血中カルシウム減少
その他
１～５％未満
尿潜血陽性
**その他
１％未満
けん怠感、BUN増加、血中アルカリホスファターゼ減少、血中リン減少、浮腫（顔面、四肢等）、ほてり、無力症（疲労、脱力等）、動悸、血圧上昇、発熱
その他
頻度不明注）
尿中β2ミクログロブリン増加、脱毛
**各副作用の頻度区分は、国内における骨粗鬆症の臨床試験成績及び特定使用成績調査結果に基づく。
注）自発報告あるいは外国からの報告
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
〔他のビスフォスフォネート系薬剤と同様、生殖試験（ラット）において、低カルシウム血症による分娩障害の結果と考えられる母動物の死亡並びに胎児の骨化遅延等がみられている。〕
2.
ビスフォスフォネート系薬剤は骨基質に取り込まれた後に全身循環へ徐々に放出されるので、妊娠する可能性のある婦人へは、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔全身循環への放出量はビスフォスフォネート系薬剤の投与量・期間に相関する。ビスフォスフォネート系薬剤の中止から妊娠までの期間と危険性との関連は明らかではない。〕
3.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させること。
〔母動物（ラット）へ投与後授乳された乳児への移行がわずかに認められている。〕
小児等への投与
**低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
過量投与
1. 徴候・症状
過量投与により血清カルシウムが低下し、低カルシウム血症の症状・徴候があらわれる可能性がある。
2. 処置
吸収を抑えるために、多価陽イオンを含有する制酸剤あるいは牛乳を投与する。また、未吸収薬剤を除去するために胃洗浄を考慮する。必要に応じ、カルシウムの静脈内投与等の処置を行う。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
薬物動態
1. 単回投与
健康閉経後女性にリセドロン酸ナトリウムとして17.5mgを絶食下単回投与した時の血清中濃度のパラメータ及び投与後72時間までの累積尿中排泄率は下記のとおりである。
（表1参照）
2. 食事の影響4）
健康成人男性にリセドロン酸ナトリウムとして５mgを単回経口投与した時、食後投与では絶食時投与と比較してCmax及びAUC0-24は大きく減少し、本剤の吸収は食事の影響を大きく受けることが示唆されている。
（表2参照）
3. 飲料の影響
リセドロン酸ナトリウムをジュース、コーヒー又は紅茶に溶解すると、それぞれ38～45％、20％又は68％の割合で不溶性の錯体を形成することが確認されている（in vitro）。
また、類薬でオレンジジュースやコーヒーとともに服用したときに生物学的利用率が低下することが報告されている。
4. 腎障害時の動態1）
腎機能の程度が異なる外国人成人21例を対象に、リセドロン酸ナトリウムとして30mgを単回経口投与した試験の結果、クレアチニンクリアランス（CLCR）と腎クリアランス（CLr）の間には相関関係が認められ、CLCRの低下にしたがってCLrは低下した。この相関関係より高度な腎障害（CLCR＜30mL／分）の患者ではCLrが70％以上減少すると推定される。
（本剤の骨粗鬆症に対する国内承認用量は週１回17.5mgであり、骨ページェット病に対する国内承認用量は１日１回17.5mgを８週間連日投与である。）
表1
年齢
（歳） |
tmax
（h） |
Cmax
（ng／mL） |
AUC0-t
（ng・h／mL） |
t1/2（1.5-6h）
（h） |
t1/2（12-24h）
（h） |
累積尿中排泄率（％） |
|
59.8±3.5 |
0.90±1.01 |
13.91±8.78 |
45.47±32.35 |
1.73±0.57 |
11.43±2.58 |
0.78±0.49 |
（n＝12、t1/2（12-24h）はn＝４、平均値±標準偏差、AUC0-tは最終検出時間までのAUC）
※t1/2（1.5-6h）は投与1.5時間後から６時間後までの半減期
※t1/2（12-24h）は投与12時間後から24時間後までの半減期
表2
|
投与条件＼血漿中濃度 |
Cmax
（ng／mL） |
AUC0-24
（ng・h／mL） |
|
絶食時投与 |
2.85±1.46 |
10.42±6.20 |
|
食前30分投与 |
2.11±1.25 |
3.83±2.27 |
