蕁麻疹患者を対象とした用量検索試験（解析対象214例）及び成人の季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした用量比較試験（解析対象307例）が実施された。蕁麻疹の試験では、かゆみ及び発疹の合計症状スコアの変化量を、鼻炎の試験では、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量を主要評価項目として評価した。15,16)
2)
成人のアトピー性皮膚炎を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験は、かゆみスコアの変化量を主要評価項目として実施した。17)
また、成人の湿疹・皮膚炎及び皮膚そう痒症を対象に行われた一般臨床試験において、投与前後のかゆみスコア変化量として、それぞれ－1.89（95％信頼区間：［－2.26,－1.52］）及び－2.85(95％信頼区間：［－3.50,－2.20］)の改善がみられた。18,19)
(2) 小児20,21)
小児の通年性アレルギー性鼻炎患者及びアトピー性皮膚炎患者を対象に、本剤（７～11歳は１回30mg１日２回、12～15歳は１回60mg１日２回）あるいは対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（１回１g１日２回）を投与した二重盲検比較試験が実施された。通年性アレルギー性鼻炎の試験では、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量を、アトピー性皮膚炎の試験ではかゆみスコアの変化量を主要評価項目として評価した。その結果から、対照薬に対する本剤の非劣性が検証された。
2. 海外臨床成績22,23)
海外で成人を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験において、本剤はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。
3. 精神運動能に対する影響24～26)
健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、３剤３期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった。
健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法（PET）を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミンH1受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった。
ブタクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン塩酸塩60mg、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコール及びプラセボを二重盲検、４剤４期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった（外国人データ）。
4. 心血管系へ及ぼす影響10,27,28)
成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を１回240mgまで１日２回２週間投与したとき、プラセボと比較して、QTc間隔の有意な変化は見られなかった（外国人データ）。また、健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を１回60mg１日２回６ヵ月、１回400mg１日２回6.5日間及び240mg１日１回１年間投与しても、プラセボに比して、QTc間隔の有意な変動はみられなかった（外国人データ）。さらに、フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流K+チャネルに対する影響は認められていない。
臨床成績の表
国内主要試験成績(1)（症状スコア変化量 平均±SE)
|
対象患者 |
投与群 |
症例数 |
投与前 |
変化量 |
検定(共分散分析) |
|
慢性蕁麻疹 |
10mg |
74 |
5.68±0.25 |
－2.12±0.34 |
p＝0.0042 |
|
慢性蕁麻疹 |
60mg |
68 |
6.40±0.21 |
－3.53±0.33 |
p＝0.0042 |
|
季節性アレルギー性鼻炎 |
プラセボ |
105 |
6.74±0.14 |
0.07±0.18 |
p＝0.0244 |
|
季節性アレルギー性鼻炎 |
60mg |
100 |
6.64±0.14 |
－0.36±0.18 |
p＝0.0244 |
注：上記試験において慢性蕁麻疹は1回10mg、60mg、120mgの１日２回投与、季節性アレルギー性鼻炎はプラセボ、１回60mg、120mgの１日２回投与の３群比較で実施されたが、解析結果には慢性蕁麻疹は10mgと60mgの比較のみを、季節性アレルギー性鼻炎はプラセボと60mgの比較のみをそれぞれ示した。
国内主要試験成績(2)（かゆみスコア変化量 平均±SE)
|
対象患者 |
投与群 |
症例数 |
投与前 |
変化量 |
検定(共分散分析) |
|
アトピー性皮膚炎 |
プラセボ |
199 |
4.79±0.05 |
－0.50±0.06 |
p＝0.0005 |
|
アトピー性皮膚炎 |
60mg |
201 |
4.68±0.05 |
－0.75 |
