ｃ．欠けや割れが生じた場合は全量服用すること。

ｄ．吸湿性を有するため、服用直前にブリスターシートから取り出すこと。

(2) 服用時

ａ．本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。

ｂ．本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。

薬物動態

1. 血中濃度

(1) 成人1)(フェキソフェナジン塩酸塩60mg)
健康成人男子８例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル60mgを空腹時単回経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度は、すみやかに上昇し、投与後2.2時間で最高血漿中濃度248ng／mLに達した。血漿中濃度消失半減期は9.6時間であった。反復投与時には蓄積傾向はみられなかった。
(2) 小児2)(フェキソフェナジン塩酸塩30mg、60mg)
小児の通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩錠30mg（７～11歳：50例）及び60mg（12～15歳：19例）を１日２回28日間反復経口投与したとき、最終回投与時のフェキソフェナジンのAUC0-∞はそれぞれ851ng・hr／mL及び1215ng・hr／mL、Cmaxは150ng／mL及び185ng／mLであった。
(3) 成人3)(OD錠60mg)
クロスオーバー法により、日本人健康成人男子に、OD錠60mg又はアレグラ錠60mgをそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、フェキソフェナジンの血漿中濃度及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった。OD錠60mgは、水なしで服用又は水とともに服用した場合のいずれにおいても、アレグラ錠60mgと生物学的に同等であることが確認された。
2. 吸収・代謝・排泄
健康成人男子８例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル60mgを単回経口投与したときの投与後48時間までの尿中フェキソフェナジンの平均累積回収率は、11.1％であった1)。
外国人健康成人男子に14C‐フェキソフェナジン塩酸塩溶液60mgを単回経口投与したとき、投与後11日までの尿及び糞中の回収率は91.5％で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約80％、尿中に約11.5％排泄された4)。

3. 蛋白結合率5)
フェキソフェナジンのin vivoにおける血漿蛋白との結合率は、13～7359ng／mLの濃度範囲で60～82％（69.4±5.9％）であった。

4. 高齢者での体内動態（外国人データ)6)
65歳以上の健康高齢者20例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mgを単回投与したときのフェキソフェナジンのAUC0-∞は2906ng・hr／mL、Cmaxは418ng／mL、t1/2は15.2hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.6、1.6、1.1倍であった。なお、忍容性は良好であった。
(注）成人における本剤の承認された用量は１回60mg、１日２回である。

5. 腎機能障害患者における体内動態（外国人データ)7)
成人の腎機能障害患者29例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mgを単回投与したとき、クレアチニンクリアランス41～80mL／min及び11～40mL／minの患者におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、それぞれ1.5倍及び1.7倍高く、平均消失半減期はそれぞれ1.6倍及び1.8倍長かった。また、透析患者（クレアチニンクリアランス：10mL／min以下）におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、1.5倍高く、平均消失半減期は1.4倍長かった。なお、忍容性は良好であった。
(注）成人における本剤の承認された用量は１回60mg、１日２回である。

6. 肝機能障害患者における体内動態（外国人データ)8)
成人の肝機能障害患者17例（アルコール性肝硬変10例、ウイルス肝炎５例、その他２例）にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mgを単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Child‐Pugh分類でB又はC１であった患者のフェキソフェナジンのAUC0-∞は2176ng・hr／mL、Cmaxは281ng／mL、t1/2は16.0hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.2、1.1、1.2倍であった。なお、忍容性は良好であった。
(注）成人における本剤の承認された用量は１回60mg、１日２回である。

7. 食事の影響（外国人データ)9)
健康成人男子22例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後（高脂肪食）にフェキソフェナジン塩酸塩錠120mgを単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のAUC0-∞及びCmaxはそれぞれ15％及び14％減少した。日本人においても、クロスオーバー法による検討ではないが、フェキソフェナジン塩酸塩円形錠を食後投与したときのAUC0-∞及びCmaxから外国人と同様の食事の影響が推察された。

8. 薬物相互作用
健康成人男子を対象にした薬物相互作用の検討について以下に示した。併用により血漿中フェキソフェナジン濃度が約２倍に上昇した場合においてもQTcなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった。Cmaxが承認用量投与時の10倍以上となる条件下での検討10)も行われたが、同様に心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められず、薬物相互作用による血漿中フェキソフェナジン濃度の上昇に起因する安全性への影響はないと考えられた。

(1) エリスロマイシン11,12)
健康成人男子18例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠１回120mg１日２回とエリスロマイシン１回300mg１日４回７日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約２倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。
海外における同様の試験（n＝19）でも、同程度の血漿中フェキソフェナジン濃度の上昇が見られた。この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、P糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された。

(2) ケトコナゾール13)
健康成人男子23例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル１回120mg１日２回とケトコナゾール錠400mg１日１回７日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度はフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の