2.降圧作用2)

(1)
オルメサルタン　メドキソミルは経口投与により、腎性高血圧ラット、高血圧自然発症ラット、正常血圧ラットの順に強い降圧作用を示したが、心拍数に影響を与えなかった。

(2)
高血圧自然発症ラットに24週間反復経口投与すると、耐性を生じることなく安定した降圧作用を示し、反射性の頻脈も認められなかった。また、14日間反復経口投与後、休薬してもリバウンドは認められなかった。

(3)
オルメサルタンを高血圧自然発症ラットに静脈内投与すると総末梢血管抵抗が減少し、腎血管抵抗の減少が認められた。血圧は下降したが、心拍数に変化はなく、心拍出量は増大した。従って、本剤の降圧作用は全身血管の拡張に基づく総末梢血管抵抗の減少によるものと考えられる。

(4)
高血圧自然発症ラットに20週間反復経口投与すると、血圧の下降とともに尿中蛋白排泄及びアルブミン排泄量の減少が認められ、腎臓の病理所見の改善も認められた。

(5)
高血圧自然発症ラットに8週間反復経口投与すると、血圧の下降とともに心重量の低下及び心筋線維径の減少が認められ、心肥大を抑制することが確認された。
有効成分に関する理化学的知見

1. 一般名
オルメサルタン　メドキソミル(Olmesartan Medoxomil)

2. 化学名
(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-｛［2'-(1H -tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl］methyl｝-1H -imidazole-5-carboxylate

3. 分子式
C29H30N6O6

4. 分子量
558.59

5. 構造式

6. 性状
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
アセトニトリル又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

7. 分配係数
log Pow＝1.0(pH7)
Pow＝(オクタノール相のオルメサルタン　メドキソミル濃度/水相のオルメサルタン　メドキソミル濃度)

取扱い上の注意

本剤をメトホルミン塩酸塩製剤又はカモスタットメシル酸塩製剤等と一包化し高温多湿条件下にて保存した場合、メトホルミン塩酸塩製剤又はカモスタットメシル酸塩製剤等が変色することがあるので、一包化は避けること。

包装

オルメテック錠5mg
　　　　　(PTP)100錠
(日本薬局方オルメサルタン　メドキソミル錠)

オルメテック錠10mg
　　　　　(PTP)100錠　　140錠(14錠×10)　　500錠　　700錠(14錠×50)
(日本薬局方オルメサルタン　メドキソミル錠)

オルメテック錠20mg
　　　　　(PTP)100錠　　140錠(14錠×10)　　500錠　　700錠(14錠×50)
　　　　　(瓶)　500錠
(日本薬局方オルメサルタン　メドキソミル錠)

オルメテック錠40mg
　　　　　(PTP)100錠　　140錠(14錠×10)　　500錠
(日本薬局方オルメサルタン　メドキソミル錠)

*オルメテックOD錠10mg
　　　　　(PTP)100錠　　140錠(14錠×10)　　500錠　　700錠(14錠×50)

*オルメテックOD錠20mg
　　　　　(PTP)100錠　　140錠(14錠×10)　　500錠　　700錠(14錠×50)
　　　　　(プラスチックボトル)　　　　　　　　　 500錠

*オルメテックOD錠40mg
　　　　　(PTP)100錠　　140錠(14錠×10)　　500錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
von Bergmann K, et al.：J Hypertens. 2001；19(S1)：S33-S40

2)
*小池博之ほか：三共研究所年報 2003；55：1-91

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

第一三共株式会社　製品情報センター

〒103-8426　東京都中央区日本橋本町3-5-1

TEL：0120-189-132

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
第一三共株式会社

東京都中央区日本橋本町3-5-1