OLMETEC OD TABLETS(Olmesartan Medoxomil) 奥美沙坦酯口腔崩解片，OLMETEC TABLETS(Olmesartan Medoxomil) 奥美沙坦酯片 - Japan[日本药品]

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OLMETEC OD TABLETS(Olmesartan Medoxomil) 奥美沙坦酯口腔崩解片，OLMETEC TABLETS(Olmesartan Medoxomil) 奥美沙坦酯片(六)

2016-03-20 11:16:57 来源: 作者: 【大中小】浏览:2920次评论:0条

plusmn;1,810
錠40mg (水で服用)	51	983±234	2.1±0.8	7.4±1.0	7,170±2,090

mean±SD
表3.


投与量	例数	Cmax(ng/mL)	Tmax(hr)	t_1/2(hr)	AUC(ng・hr/mL)
10mg^注1)	20	294.3±78.7	2.2±0.8	6.5±0.9	2,033.5±478.5
20mg^注1)	19	516.9±150.6	2.5±1.1	6.3±0.8	3,394.7±917.3
40mg^注2)	10	1,039.0±250.6	2.6±1.0	6.0±1.0	8,162.0±2,345.0

注1)14日間投与、注2)7日間投与、mean±SD

臨床成績

1.
病態別累積降圧率

各種高血圧症患者を対象としたオルメサルタン　メドキソミルの二重盲検比較試験を含む臨床試験成績は次の通りである。なお、軽症・中等症の本態性高血圧症患者を対象とした二重盲検比較試験によって、本剤の有用性が確認された。

表4.参照

2.
効果の発現

オルメサルタン　メドキソミル投与後1週間で降圧効果が発現し、2週間以内に有意な降圧を示した後、4～8週間で最大効果に達することが確認された。

3.
長期投与試験

軽症・中等症本態性高血圧症患者を対象に、12カ月間オルメサルタン　メドキソミルを単独又はカルシウム拮抗剤もしくはサイアザイド系利尿降圧剤を併用投与した結果、安定した降圧効果が得られた。

表5.参照

4.
血圧日内変動

軽症・中等症本態性高血圧症を対象に、オルメサルタン　メドキソミルを12週間投与し、自由行動下血圧測定による24時間血圧日内変動を検討した結果、本剤は1日1回投与において、血圧推移のプロファイルに影響を及ぼすことなく、また夜間血圧を過度に低下させることなく24時間安定した降圧作用を示すことが確認された。

表4.

疾患名	降圧率(下降例数^※/評価例数) 「判定不能」を含む	降圧率(下降例数^※/評価例数) 「判定不能」を除く
本態性高血圧症	79.8%(364/456)	84.7%(364/430)
腎機能障害を伴う高血圧症	68.0%(17/25)	77.3%(17/22)
重症高血圧症	86.2%(25/29)	92.6%(25/27)

※下降：収縮期血圧(-20mmHg以上)及び拡張期血圧(-10mmHg以上)を満たす場合、平均血圧(-13mmHg以上)を満たす場合、あるいは下降傾向^※※であっても150/90mmHg未満(ただし、入院患者では140/85mmHg未満)に降圧した場合
※※下降傾向：収縮期血圧(-10mmHg以上)及び拡張期血圧(-5mmHg以上)を満たす場合、あるいは平均血圧(-7mmHg以上)を満たす場合

表5.


投与群	降圧率(下降例数/評価例数) 「判定不能」を含む	降圧率(下降例数/評価例数) 「判定不能」を除く
単独療法	80.7%(134/166)	93.1%(134/144)
カルシウム拮抗剤併用療法	85.0%(17/20)	100.0%(17/17)
利尿剤併用療法	72.7%(16/22)	100.0%(16/16)

药效药理
プロドラッグであるオルメサルタン　メドキソミルは、経口投与後、主に小腸上皮においてエステラーゼにより加水分解を受け、活性代謝物であるオルメサルタンに変換される。血漿中にはほとんどオルメサルタンとして存在し、その強力なアンジオテンシンII(AII)受容体拮抗作用により降圧作用を示す。

1.アンジオテンシンII受容体拮抗作用2)
オルメサルタンは、AIIタイプ1(AT1)受容体に選択的に作用してAIIの結合を競合的に阻害し、昇圧系であるAIIの薬理作用を抑制する。AT1受容体拮抗作用をヒトAT1受容体への125I-AII結合阻害で検討したところ、50%阻害濃度(IC50値)は1.3nMであった。また、オルメサルタンはウサギ及びモルモットの摘出血管において、AIIによる収縮反応を抑制し、その抑制作用は薬物除