注1）MTX（メトトレキサート）
注2）カイ二乗検定

薬効薬理

1.
本剤はin vitro試験において、可溶性及び膜結合型TNFαに対して選択的に結合し、以下の作用を示した11）、12）。

(1)
TNFαのTNF受容体への結合を阻害した。

(2)
TNFα刺激による線維芽細胞又は内皮細胞のサイトカイン（IL-6、IL-8、G-CSF、GM-CSF）の産生及び内皮細胞での接着分子（E-セレクチン、ICAM-1、VCAM-1）の発現を抑制した。

2.
本剤は、ヒトTNFαトランスジェニックマウスの関節炎の発症を有意に遅延し、関節の病理組織学的変化を有意に抑制した13）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ゴリムマブ（遺伝子組換え）（JAN）
Golimumab（Genetical Recombination）（JAN）

本質
ゴリムマブは、ヒト腫瘍壊死因子αに対する遺伝子組換えヒトIgG1モノクローナル抗体である。
ゴリムマブは、マウスミエローマ（Sp2/0）細胞により産生される。
ゴリムマブは、456個のアミノ酸残基からなるH鎖（γ1鎖）2分子及び215個のアミノ酸残基からなるL鎖（κ鎖）2分子で構成される糖タンパク質（分子量：149,802～151,064）である。

分子式
H鎖　C2222H3427N595O680S17
L鎖　C1043H1608N280O333S5

分子量
149,802～151,064

取扱い上の注意

開封後は直ちに使用すること。
激しく振盪しないこと。

承認条件

適切な製造販売後調査を実施し、本剤の安全性について十分に検討するとともに、感染症等の発現を含めた長期投与時の安全性及び有効性について検討すること。

包装

シンポニー皮下注50mgシリンジ：50mg×1シリンジ

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
カニクイザル出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験（社内資料）

2)
Ling, J., et al.：J Clin Pharmacol, 50, 792, 2010

3)
Xu, Z., et al.：J Clin Pharmacol, 50, 276, 2010

4)
Tabrizi, MA., et al.：Drug Discov Today, 11, 81, 2006

5)
本川英範, 他：国内第II/III相臨床試験成績24週（JNS012-JPN-03）（社内資料）

6)
本川英範, 他：国内第II/III相臨床試験成績52週（JNS012-JPN-03）（社内資料）

7)
本川英範, 他：国内第II/III相臨床試験成績16週（JNS012-JPN-04）（社内資料）

8)
本川英範, 他：国内第II/III相臨床試験成績52週（JNS012-JPN-04）（社内資料）

9)
Keystone, EC., et al.：Ann Rheum Dis, 68, 789, 2009

10)
海外臨床試験における悪性腫瘍の発現頻度（社内資料）

11)
ゴリムマブのTNFαへの結合（社内資料）

12)
ゴリムマブのTNFα結合を介した作用（社内資料）

13)
TNFαトランスジェニックマウスの実験的関節炎に対するゴリムマブの効果（社内資料）

文献請求先

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