が5ng/mLのとき90％であった（in vitro）。
5. 腎障害時の薬物動態（外国人における成績）8）
クレアチニンクリアランス（CLcr）が90mL/minを超える健康成人、CLcrが40～70mL/min及び30mL/min未満の腎障害患者にイバンドロン酸として0.5mgを静脈内投与注4）したときのAUCinf及びCmax（C5min）は下記のとおりであり、腎機能の低下に伴った上昇を示し、CLrはCLcrと比例した。
注4）承認された用法・用量は、「通常、成人にはイバンドロン酸として1mgを1カ月に1回、静脈内投与する。」である。
（表3）
薬物動態の表
表1 健康成人男性に単回静脈内投与したときの薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差，N＝8）
投与量
（mg） |
AUCinf
（ng・h/mL） |
t1/2
（h） |
CLtot
（mL/min） |
CLr
（mL/min） |
|
0.125 |
17.1±1.9 |
15.7±8.8 |
123±14 |
86.5±12.3 |
|
0.25 |
34.4±5.1 |
20.2±4.4 |
124±21 |
83.6±9.9 |
|
0.5 |
77.2±10.4 |
21.3±2.0 |
109±13 |
81.8±14.3 |
表2 閉経後骨減少女性に反復静脈内投与したときの初回投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差，N＝10）
投与量
（mg） |
AUCinf
（ng・h/mL） |
t1/2
（h） |
CLtot
（mL/min） |
CLr
（mL/min） |
|
0.25 |
74.4±9.8 |
18.7±1.7 |
56.8±6.9 |
34.3±4.6 |
|
0.5 |
136.8±16.3 |
18.5±1.7 |
61.7±7.1 |
34.8±6.8 |
|
1 |
239.9±22.7 |
18.5±0.9 |
70.1±7.3 |
43.9±7.4 |
|
2 |
540.7±95.9 |
18.9±2.0 |
63.3±10.7 |
41.9±9.8 |
表3 健康成人及び腎障害患者に静脈内投与したときの薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）
CLcr
（mL/min） |
例数 |
AUCinf
（ng・h/mL） |
AUCinfの比注5） |
Cmax
（C5min）
（ng/mL） |
Cmax
（C5min）
の比注5） |
CLr
（mL/min） |
>90
（範囲92～133） |
14 |
67.6±14.4 |
1 |
47.5±14.8 |
1 |
77.0±24.2 |
40～70
（範囲42～69） |
8 |
105±14.5 |
1.55 |
61.9±6.86 |
1.30 |
48.9±15.2 |
<30
（範囲13～29） |
12 |
201±47.5 |
2.97 |
116±127 |
2.44 |
17.9±7.67 |
注5）CLcrが>90mL/minの値に対する比
臨床成績
60歳以上の原発性骨粗鬆症患者を対象にした無作為化二重盲検群間比較試験（被験薬群は、本剤0.5mg注4）及び本剤1mg）において、3年間
