表3　長期投与試験　空腹時トリグリセライ
（平均値±標準偏差）
薬効薬理

14～18）

(1)
オメガ‐3脂肪酸エチルは肝臓からのトリグリセライド分泌を抑制し、さらに血中からのトリグリセライド消失を促進することによりトリグリセライドを低下させる。また、イコサペント酸エチル及びドコサヘキサエン酸エチルは肝臓のトリグリセライド含量を低下させ、脂肪酸・トリグリセライド合成経路の酵素活性を低下させる。

(2)
肥満を伴う高脂血症モデルであるWistar Fattyラット等の複数の試験系において、オメガ‐3脂肪酸エチルの投与により、血漿トリグリセライド及び血漿総コレステロールの低下作用が認められた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
オメガ‐3脂肪酸エチル※

性状
オメガ‐3脂肪酸エチルは淡黄色の液であり、2，2，4‐トリメチルペンタン、エタノール（95）及びテトラヒドロフランに混和し、水にほとんど溶けない。

※：本品はイコサペント酸エチルとドコサヘキサエン酸エチルを主成分として構成される。以下にイコサペント酸エチルとドコサヘキサエン酸エチルを示す。

イコサペント酸エチル

化学構造式
 
化学名
ethyl（5Z，8Z，11Z，14Z，17Z）‐icosa‐5，8，11，14，17‐pentaenoate

分子式
C22H34O2

分子量
330.50
ドコサヘキサエン酸エチル

化学構造式

化学名
ethyl（4Z，7Z，10Z，13Z，16Z，19Z）‐docosa‐4，7，10，13，16，19‐hexaenoate

分子式
C24H36O2

分子量
356.54

包装

2g：56包、280包
主要文献及び文献請求先
主要文献

1)
オメガ‐3脂肪酸エチルの薬物動態試験成績（社内資料）

2)
オメガ‐3脂肪酸エチルの臨床試験成績（1）（社内資料）

3)
イコサペント酸及びドコサヘキサエン酸のヒト血漿たん白結合に関する検討（社内資料）

4)
Harris WS，et al．：Atherosclerosis， 197：12， 2008．

5)
原 健次： 生理活性脂質EPA・DHAの生化学と応用，14，1996．幸書房

6)
Ishiguro J，et al．：Chem Pharm Bull（Tokyo），36（6）：2158，1988．

7)
原 健次：生理活性脂質EPA・DHAの生化学と応用， 139，1996．幸書房

8)
Yao HT，at al．：Life Sciences，79：2432，2006．

9)
イコサペント酸及びドコサヘキサエン酸のCYP誘導作用の検討（社内資料）

10)
McKenney JM，et al．：J Clin Pharmacol，46（7）：785，2006．

11)
Di Spirito M，et al．：Expert Opin Pharmacother，9（17）：2939，2008．

12)
Gosai P， et al．：Expert Opin Pharmacother，9（17）：2947，2008．

13)
オメガ‐3脂肪酸エチルの臨床試験成績（2）（社内資料）

14)
Ikeda I，et al．：Biosci Biotechnol Biochem，62（4）：675，1998．

15)
Wister fattyラットにおける血中トリグリセライド消失速度の検討（社内資料）

16)
Wister fattyラットにおける脂質低下作用の検討（社内資料）

17)
Western食給餌LDL受容体欠損マウスにおける脂質低下作用の検討（社内資料）

18)
高脂肪食給餌ラットにおける血漿脂質に及ぼす影響の検討（社内資料）
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