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ALECENSA Capsule（Alectinib Hydrochloride）アレセンサカプセル20mg／アレセンサカプセル40mg(五)
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162
±63.6 |
2700
±1030 |
16.4
±4.14 |
1日2回反復経口投与時の血漿中アレクチニブの薬物動態パラメータ(平均値±標準偏差)
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1回投与量 |
食事条件 |
N |
Tmax
(h) |
Cmax
(ng/mL) |
AUC0-10
(h・ng/mL) |
t1/2
(h) |
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20mg |
空腹時 |
1 |
4.00 |
25.5 |
220 |
39.1 |
|
40mg |
空腹時 |
1 |
3.83 |
63.9 |
479 |
9.37 |
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80mg |
空腹時 |
1 |
2.00 |
150 |
1310 |
14.1 |
|
160mg |
空腹時 |
3 |
4.61
±1.15 |
300
±104 |
2310
±598 |
15.1
±2.04a) |
|
240mg |
空腹時 |
3 |
3.33
±1.15 |
385
±100 |
2970
±937 |
20.9
±15.8 |
|
240mg |
食直後 |
3 |
5.24
±1.13 |
380
±82.8 |
3300
±838 |
18.5b) |
|
300mg |
空腹時 |
6 |
3.99
±2.17 |
575
±322 |
4970
±3260 |
12.4
±3.17c) |
|
300mg |
食直後 |
6 |
5.32
±1.58 |
528
±138 |
4220
±1190 |
16.5
±3.83d) |
a)N=2, b)N=1, c)N=5, d)N=3
※承認された用法・用量は1回300mgを1日2回経口投与である。
CYP3A阻害剤の非併用時に対する併用時のアレクチニブ薬物動態パラメータの幾何平均値の比及びその信頼区間
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薬物動態パラメータ |
化合物 |
N |
非併用時に対する併用時の幾何平均値の比 |
幾何平均値の比の90％信頼区間 |
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AUC0-∞ |
未変化体 |
16 |
1.75 |
1.57-1.95 |
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AUC0-∞ |
代謝物
(M-4) |
16 |
0.751 |
0.644-0.877 |
|
AUC0-∞ |
未変化体
+M-4注4) |
16 |
1.36 |
1.24-1.49 |
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Cmax |
未変化体 |
16 |
1.18 |
1.02-1.37 |
|
Cmax |
M-4 |
16 |
0.287 |
0.231-0.355 |
|
Cmax |
未変化体
+M-4注4) |
16 |
0.933 |
0.808-1.08 |
CYP3A誘導剤の非併用時に対する併用時のアレクチニブ薬物動態パラメータの幾何平均 |
