禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項

効能又は効果

〇ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

効能又は効果に関連する使用上の注意

1.
十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、ALK融合遺伝子陽性が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、免疫組織化学染色法及び蛍光in situハイブリダイゼーション法を測定原理とする承認された体外診断薬を用いて測定すること(【臨床成績】の項参照)。

2.
化学療法未治療患者における本剤の有効性及び安全性は確立していない。

3.
本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。

4.
【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。

用法及び用量

通常、成人にはアレクチニブとして1回300mgを1日2回経口投与する。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者［間質性肺疾患が発現又は増悪するおそれがある(「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照)。］

2.
肝機能障害のある患者［安全性は確立していない。肝機能障害が増悪するおそれがある(「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照)。］

重要な基本的注意

1.
間質性肺疾患があらわれることがあるので、息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導すること。また、胸部CT検査等の実施など、患者の状態を十分観察すること。必要に応じて動脈血酸素分圧(PaO2)、動脈血酸素飽和度(SpO2)、肺胞気動脈血酸素分圧較差(A-aDO2)、肺拡散能力(DLCO)等の検査を行うこと(「重大な副作用」の項参照)。

2.
AST(GOT)、ALT(GPT)、ビリルビン等の増加を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること(「重大な副作用」の項参照)。

3.
好中球減少、白血球減少等があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に血液検査(血球数算定、白血球分画等)を行い、患者の状態を十分に観察すること(「重大な副作用」の項参照)。

相互作用

**本剤は、チトクロームP450(主にCYP3A4)によって代謝される。また、in vitro試験においてP-糖蛋白及び乳癌耐性蛋白(BCRP)の阻害が認められた。

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
*CYP3A阻害剤
　イトラコナゾール 等

臨床症状・措置方法
本剤の血漿中濃度が上昇し、副作用の発現頻度が高まるおそれがあることから、CYP3A阻害作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する際には、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること(【薬物動態】の項参照)。

機序・危険因子
本剤の代謝には主にCYP3A4が関与しているため、CYP3A阻害剤との併用により、本剤の代謝が阻害され血漿中濃度が増加する可能性がある。

2. 薬剤名等
*CYP3A誘導剤
　リファンピシン 等

臨床症状・措置方法
本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の有効性が減弱するおそれがあることから、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること(【薬物動態】の項参照)。

機序・危険因子
本剤の代謝には主にCYP3A4が関与しているため、CYP3A誘導剤との併用により、本剤の代謝が亢進し血漿中濃度が低下する可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
国内第I/II相臨床試験の1回300mg1日2回投与例における安全性評価対象例58例中56例(96.6％)に副作用が認められた。主な副作用は、血中ビリルビン増加21例(36.2％)、味覚異常、発疹各20例(34.5％)、AST(GOT)増加19例(32.8％)、血中クレアチニン増加18例(31.0％)等であった。(承認時)

重大な副作用
1. 間質性肺疾患
(1.7％) 
間質性肺疾患があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

2. 肝機能障害
(頻度不明注3)) 
AST(GOT)、ALT(GPT)の増加を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には休薬又は投与中止するなど適切な処置を行うこと。

3. 好中球減少(25.9％)、白血球減少(20.7％)
好中球数減少、白血球数減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には休薬するなど適切な処置を行うこと。

4. 消化管穿孔
(頻度不明注3)) 
消化管穿孔があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、内視鏡、腹部X線、CT等の必要な検査を行い、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

5. 血栓塞栓症
(頻度不明注3)) 
肺塞栓症等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用
次のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
(頻度不明は※)

1. 精神神経系
20％以上又は頻度不明注3) 
味覚異常(34.5％)

2. 精神神経系
10％未満 
頭痛、末梢性ニューロパチー、傾眠

3. **消化器
20％以上又は頻度不明注3) 
便秘、嘔吐※

4. 消化器
10％以上～20％未満 
口内炎、悪心、下痢

5. 消化器
10％未満 
歯周病、胃腸炎、腹痛

6. 循環器
10％未満 
徐脈、心電図T波逆