表3　副作用発現率（男性）

表4　過敏性腸症候群症状の全般改善効果の最終時点における月間レスポンダー率（女性）

表5　副作用発現率（女性）
 

薬効薬理

1. 5-HT3受容体に対する親和性
受容体結合実験において、選択的なヒト5-HT3受容体親和性を示した11）。

2. 5-HT3受容体拮抗作用
セロトニンによるモルモット摘出結腸の収縮に対して、本剤は濃度依存的かつ競合的な抑制作用を示した11）。また、セロトニンによる麻酔ラットの一過性徐脈反射（von Bezold-Jarisch反射）を用量依存的に抑制した11）。

3. 排便異常に対する作用
拘束ストレスによるラット下痢、恐怖条件付けストレスによるラット排便亢進及びセロトニンによるマウス下痢に対して、本剤は用量依存的な抑制作用を示した12）～14）。

4. 大腸機能に対する作用
恐怖条件付けストレスによるラット大腸輸送能亢進、及びコルチコトロピン放出因子によるラット大腸水分輸送異常に対して、本剤は有意な改善作用を示した13）15）。

5. 腹痛に対する作用
拘束ストレスによるラット大腸痛覚閾値低下に対して、本剤は用量依存的な改善作用を示した12）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ラモセトロン塩酸塩（Ramosetron Hydrochloride）

化学名
（-）-（R ）-5-［（1-Methyl-1H -indol-3-yl）carbonyl］-4,5,6,7-tetrahydro-1H -benzimidazole monohydrochloride

構造式

分子式
C17H17N3O・HCl

分子量
315.80

性状
ラモセトロン塩酸塩は白色～微帯黄白色の結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。吸湿性である。光によって変化する。

取扱い上の注意

注意：

1.
本品は高防湿性の内袋により品質保持をはかっている。

2.
製剤表面に白または赤い斑点が見られることがあるが、本剤の添加物によるものである。

3.
製剤の特性上、擦れにより錠剤表面が一部白く見えることがある。

**承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

包装

OD錠2.5μg：100錠（10錠×10）

OD錠5μg：100錠（10錠×10）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内報告書（健康成人・口腔内崩壊錠水なし）（DIR120123）

2)
社内報告書（健康成人・口腔内崩壊錠水あり）（DIR120124）

3)
古家英寿 他：臨床医薬 23（8）：765，2007［NA-00384］