ATORVASTATIN OD TABLETS（Atorvastatin Calcium Hydrate）阿托伐他汀钙水合物 - Japan[日本药品]

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ATORVASTATIN OD TABLETS（Atorvastatin Calcium Hydrate）阿托伐他汀钙水合物(四)

2015-12-08 09:56:31 来源: 作者: 【大中小】浏览:1873次评论:0条

て服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

2.
服用時：

(1)
本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

(2)
本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

その他の注意

HMG-CoA還元酵素阻害剤を中止しても持続する近位筋脱力、CK(CPK)高値、炎症を伴わない筋線維の壊死等を特徴とし、免疫抑制剤投与により回復した免疫性壊死性ミオパチーが報告されている。

薬物動態

生物学的同等性試験

(1) アトルバスタチンOD錠10mg「トーワ」
アトルバスタチンOD錠10mg「トーワ」と標準製剤(普通錠)を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠(アトルバスタチンとして10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与(水なしで服用(n＝24)及び水で服用(n＝24))して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。

1) 水なしで服用（標準製剤は水で服用）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2) 水で服用

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(2) アトルバスタチンOD錠５mg「トーワ」
アトルバスタチンOD錠５mg「トーワ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年２月29日薬食審査発0229第10号)」に基づき、アトルバスタチンOD錠10mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた1)。

薬効薬理

コレステロール生合成の主要臓器である肝臓のHMG-CoA 還元酵素を選択的かつ競合的に阻害し、コレステロール生合成を抑制する。その結果、肝臓のLDL受容体が増加することで血中のLDL-コレステロール濃度が低下する。

有効成分に関する理化学的知見

構造式：

一般名：アトルバスタチンカルシウム水和物(Atorvastatin Calcium Hydrate)

化学名：Monocalcium bis{(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoate}trihydrate

分子式：C66H68CaF2N4O10・3H2O

分子量：1209.39

性　状：白色～微黄白色の結晶性の粉末である。メタノールに極めて溶けやすく、ジメチルスルホキシドに溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に極めて溶けにくい。光によって徐々に黄白色となる。

取扱い上の注意

安定性試験

最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度60％、２年）の結果、アトルバスタチンOD錠５mg「トーワ」及びアトルバスタチンOD錠10mg「トーワ」は通常の市場流通下においてそれぞれ２年間安定であることが確認された2)3)。
包装