200mgを経口投与した時の血中セフォチアム（抗菌活性体）濃度は図2のとおりで、腎機能の低下に伴い、血中濃度の上昇、血中半減期の延長及び尿中排泄率の低下が認められる。従って、高度の腎機能障害患者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。
臨床成績
1.
臨床効果
製造販売後の使用成績調査8,447例についての成績概要は下表のとおりである。
2.
高齢者への投与
本剤が投与された高齢者（70歳以上）における有効以上の有効率は67.4％（460例中310例）であり、また、臨床検査値の異常を含む副作用は1,999例中79例（4.0％）に認められている（再審査終了時点）。
市販後使用成績調査の成績概要
感染症 有効率（有効以上）
例数 有効率（有効以上）
％
表在性皮膚感染症 119/135 88.1
深在性皮膚感染症 499/541 92.2
リンパ管・リンパ節炎 75/90 83.3
慢性膿皮症 391/445 87.9
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染 1,001/1,201 83.3
乳腺炎 39/43 90.7
肛門周囲膿瘍 33/42 78.6
咽頭・喉頭炎 1,099/1,244 88.3
扁桃炎 509/568 89.6
急性気管支炎 1,118/1,284 87.1
肺炎 237/294 80.6
慢性呼吸器病変の二次感染 267/363 73.6
腎盂腎炎 135/172 78.5
膀胱炎 902/1,050 85.9
尿道炎 10/11 90.9
涙嚢炎 22/22 100
麦粒腫 130/144 90.3
瞼板腺炎 7/11 63.6
角膜炎（角膜潰瘍を含む） 29/33 87.9
中耳炎 321/392 81.9
副鼻腔炎 289/362 79.8
計 7,232/8,447 85.6
薬効薬理
1. 抗菌作用12～16）
(1)
グラム陽性菌及びグラム陰性菌に広く抗菌作用を示し、特にブドウ球菌属、肺炎球菌、レンサ球菌属、インフルエンザ菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリスに強い抗菌力を示す。また、シトロバクター属に対しても抗菌力が認められている。
(2)
抗菌作用は殺菌的で、最小発育阻止濃度でも殺菌作用を示す。
2. 作用機序17～22）
抗菌活性体であるセフォチアムは細菌細胞壁の合成を阻害する。セフォチアムがグラム陽性菌、グラム陰性菌に対し強い抗菌力を示すのは細胞外膜透過性にすぐれ、β-lactamaseに比較的安定であり、かつペニシリン結合蛋白質に対する親和性が高いため細胞壁peptidoglycan架橋形成阻害作用が強いことによると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
化学構造式
*一般名
セフォチアム ヘキセチル塩酸塩（Cefotiam Hexetil Hydrochloride）〔JAN〕
略号
CTM-HE
*化学名
（1RS）-1-Cyclohexyloxycarbonyloxyethyl （6R,7R）-7-［2-（2-aminothiazol-4-yl）acetylamino］-3-［1-（2-dimethylaminoethyl）-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl］-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylate dihydrochloride
分子式
C27H37N9O7S3・2HCl
分子量
768.76
融点
温度の上昇とともに褐変し、膨潤するが、明らかに分解が認められる温度190℃以下の温度で明確な融点及び分解点を示さなかった。
性状
セフォチアム ヘキセチル塩酸塩は白色～淡黄色の粉末である。水、メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けやすく、ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。吸湿性である。
力価
セフォチアム（C18H23N9O4S3）としての重量（力価）で示す。セフォチアム ヘキセチル塩酸塩標準品の1mgは0.684mg（力価）に対応する。
取扱い上の注意
【注意】
本剤は苦味防止の目的でフィルムコーティング錠としているため、粉砕して使用しないこと。
包装
100mg（力価）：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
200mg（力価）：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
立野政雄他 ： Chemotherapy，36（S-6）： 180，1988．
2)
河野茂他 ： ibid．，36（S-6）： 210，1988．
3)
重野秀明他 ： ibid．，36（S-6）： 394，1988．
4)
荻野仁他 ： ibid．，36（S-6）： 216，1988．
5)
新川敦他 ： ibid．，36（S-6）： 805，1988．
6)
古田茂他 ： ibid．，36（S-6）： 843，1988．
7)
森慶人他 ： ibid．，36（S-6）： 813，1988．
8)
朝田康夫他 ： ibid．，36（S-6）： 743，1988．
9)
松田静治他 ： ibid．，36（S-6）： 769，1988．
10)
山元貴雄他 ： ibid．，36（S-6）： 779，1988．
11)
那須良次他 ： ibid．，36（S-6）： 590，1988．
12)
近藤正煕他 ： ibid．，3
