При длительном применении канакинумаба (в течение 48 недель) у пациентов с CAPS полный ответ на терапию, определяемый как сочетание уменьшения (до минимальной степени или полного исчезновения) симптомов аутовоспалительного заболевания и поражений кожи (сыпь по типу крапивницы), и снижения показателей СРБ и САА <10 мг/л, наблюдался в 97% случаев в течение 7 дней после начала терапии. При применении канакинумаба у больных не отмечалось развития рецидивов заболевания (в группе больных, не получавших лечение препаратом, рецидивы наблюдались в 81% случаев).
ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

У взрослых пациентов с различными фенотипами CAPS после однократного п/к введения препарата в дозе 150 мг Tmax канакинумаба составляет около 7 дней. При п/к введении канакинумаба абсолютная биодоступность - 63% (популяционный фармакокинетический анализ).

Сmax в плазме крови и AUC повышаются пропорционально дозе в диапазоне доз от 0.30 до 10.0 мг/кг при в/в инфузии или при п/к введении в дозе от 150 мг до 300 мг.

Не было выявлено существенной разницы в фармакокинетических свойствах канакинумаба у пациентов с подагрическим артритом и различными фенотипами CAPS.

Распределение

Vss канакинумаба изменяется в зависимости от массы тела. Для типичных пациентов, страдающих подагрическим артритом, с массой тела 93 кг Vss равен 7.92 л. Для пациентов с различными фенотипами CAPS Vss составляет 6.01 л у типичного пациента с массой тела 70 кг.

При п/к введении препарата в течение 6 месяцев (дозе 150 мг) каждые 8 недель коэффициент кумуляции канакинумаба составляет 1.3, каждые 12 недель - 1.1.

Выведение

Средний конечный T1/2 составляет 26 дней. Клиренс канакинумаба изменяется в зависимости от массы тела. Для типичных пациентов, страдающих подагрическим артритом, с массой тела 93 кг клиренс равен 0.23 л/сут. Для пациентов с различными фенотипами CAPS клиренс составляет 0.17 л/сут у типичного пациента с массой тела 70 кг.

При повторном применении препарата не наблюдается увеличения клиренса или изменений каких-либо других, зависимых от времени фармакокинетических параметров канакинумаба.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При назначении препарата с учетом массы тела пол и возраст пациентов не оказывают влияния на фармакокинетику препарата.

У пациентов в возрасте от 4 до 17 лет после однократного п/к введения препарата в дозе 150 мг или 2 мг/кг 1 раз время достижения Сmax канакинумаба составляет 2-7 дней. Терминальный T1/2 канакинумаба у данной категории больных сходен с таковым у взрослых и составляет от 22.9 до 25.7 сут.

Не было выявлено разницы в фармакокинетических параметрах, основанных на значениях клиренса и Vss, у пациентов в возрасте ≥65 лет и у взрослых пациентов в возрасте менее 65 лет.
ПОКАЗАНИЯ

Острый подагрический артрит:

— лечение острых приступов подагрического артрита и предупреждение развития новых приступов при неэффективности, непереносимости или при наличии противопоказаний к применению НПВС и/и