得ず投与する場合は授乳を避けさせること。［母乳中に移行することが報告されている。］
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない）
過量投与
症状・徴候：外国において、シメチジン20gから40gを投与後に意識喪失等の重篤な中枢神経症状が発現した症例、及び40g以上のシメチジンを単回経口服用した成人での死亡症例の報告がある。日本では１回50錠(10g)、外国では100錠(20g)までの過量投与の報告があるが、特に重大な影響はみられなかった。
処置：催吐、胃洗浄等を行うとともに適切な療法を行うこと。
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
その他の注意
1.
動物の毒性試験で弱い抗アンドロジェン作用に基づく前立腺及び精のう重量の減少が報告されている。
2.
ラットに24ヵ月投与した毒性試験で良性の精巣の間細胞腫の発生が増加したとの報告がある。
3.
本剤の投与が胃がんによる症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。
薬物動態
1. 生物学的同等性試験
(1) チーカプト細粒20％
チーカプト細粒20％と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１g（シメチジンとして200mg)健康成人男子(n＝14)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年５月30日 薬審第718号に基づく)1)。
（Mean±S.D., n＝14）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2) チーカプト細粒40％
チーカプト細粒40％と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ0.5g(シメチジンとして200mg)健康成人男子(n＝14)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年５月30日 薬審第718号に基づく)2)。
（Mean±S.D., n＝14）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) チーカプト錠200mg
チーカプト錠200mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠(シメチジンとして200mg)健康成人男子(n＝14)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された（昭和55年５月30日 薬審第718号に基づく)3)。
（Mean±S.D., n＝14）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) ※チーカプト錠400mg
チーカプト錠400mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（シメチジンとして400mg）健康成人男子(n＝16)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年５月30日 薬審第718号に基づく)4)。
（Mean±S.D., n＝16）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2. ※溶出挙動
チーカプト細粒20％、チーカプト細粒40％、チーカプト錠200mg及びチーカプト錠400mgは、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたシメチジン細粒及びシメチジン錠の溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている5)6)7)8)。
※薬効薬理
胃酸分泌抑制作用を示す。その作用機序は、胃粘膜細胞のヒスタミンのH2受容体に対する競合的拮抗作用による。ガストリン刺激、インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する。また、ペプシン分泌抑制作用も示す9)。
有効成分に関する理化学的知見
構造式：
一般名：シメチジン（Cimetidine）
化学名：2-Cyano-1-methyl-3-{2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl}guanidine
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34
性 状：白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。光によって徐々に着色する。
融 点：140～144℃
取扱い上の注意
※安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、６ヵ月）の結果、チーカプト細粒20％、チーカプト細粒40％、チーカプト錠200mg及びチーカプト錠400mgは通常の市場流通下においてそれぞれ３年間安定であることが推測された10)11)12)13)。
※,※※包装
チーカプト細粒20％：500g（バラ） １g×1000包
チーカプト細粒40％：500g（バラ） 0.5g×1000包、１g×1000包
チーカプト錠200mg：100錠、1000錠（PTP） 1000錠（バラ）
※※(5000錠（PTP)：製造中止)
※チーカプト錠400mg：100錠（PTP）
主要文献
1)
東和薬品株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（細粒20％）
2)
東和薬品株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（細粒40％）
3)
東和薬品株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（錠200mg）
4)
※東和薬品株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（錠400mg)
5)
東和薬品株式会社 社内資料：溶出試験（細粒20％）
6)
東和薬品株式会社 社内資料：溶出試験（細粒40％）
7)
東和薬品株式会社 社内資料：溶出試験（錠200mg）
8)
※東和薬品株式会社 社内資料：溶出試験（錠400mg)
