用更快、更有效。
Degarelix(商品名：Firmagon，Ferring制药公司)也是促性腺激素释放激素拮抗药，通过抑制睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。它避免了传统治疗初期睾酮浓度激增促进肿瘤生长的现象，降低睾酮浓度的效果可与亮丙瑞林相媲美，且速度更快。应用2周、1个月、3个月后PSA分别降低64％、85％、95％，在治疗的整年中始终抑制PSA。
组氨瑞林通过长期抑制垂体促性腺激素的释放阻滞卵巢和睾丸功能，为Hydron(吸水性丙烯酸聚合物)植入剂，只需每年给药1次。2004年10月，经美国FDA批准上市用于前列腺癌的姑息疗法。
3 免疫治疗药
近年来，随着免疫学理论不断丰富，免疫学技术不断推陈出新，肿瘤抗原尤其是T细胞识别的肿瘤抗原不断被发现，以抗体疗法、T细胞疗法和肿瘤疫苗为代表的肿瘤免疫治疗已取得显著进展。免疫细胞CD4是T细胞的标志，在多数T细胞淋巴瘤中表达。Zanolimumab(HuMax-CD4，Humax公司)是人源化抗CD4单克隆抗体。一项正在进行的Ⅱ期临床试验中期分析提示，该药治疗21例难治复发的CD4阳性的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)，缓解率为23．8％。该药的T细胞淋巴瘤Ⅲ期研究正在开展中。
CD20是B细胞表面的一种Ⅲ型钙离子通道跨膜蛋白，过度表达于B细胞淋巴瘤、毛细胞白血病以及慢性B淋巴细胞白血病。全球首个单抗制剂利妥昔单抗(美罗华)和首个放射免
疫复合物替伊莫单抗(泽娃灵)的靶点均为CD20，最新上市的药物是Ofatumumab(商品名：Arzerra，葛兰素史克公司，2009年)，用于对氟达拉滨和阿伦单抗耐药的慢性淋巴细胞白血病的治疗。Ofatumumab是一个全人源的抗CD20抗体，与美罗华相比，抗体依赖性细胞介导细胞毒作用效应近似，诱导细胞凋亡效应弱。用于氟达拉滨和阿伦单抗耐药的慢性淋巴细胞白血病和氟达拉滨耐药并伴显著淋巴结腺体肿大的慢性淋巴细胞白血病的治疗，有效率分别为58％和47％，中位PFS及总生存期分别为5．7、13．7个月和5．9、15．4个月。
NGR-hTNF(NGR008，MolMed公司)是一种肿瘤导向肽(NGR)和人源性肿瘤坏死因子(TNF)的血管靶向融合物，可以选择性地与氨肽酶N结合。虽然该药的Ⅱ期临床试验仍在进行中，但已分别被美国FDA和EMEA授予肝细胞癌的孤儿药身份。
细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(CTLA4)是共刺激分子B7的受体，主要表达于被激活T细胞表面，与B7结合后能抑制T细胞的激活。作为CTLA4阻滞药的单克隆抗体，可特异地解除CTLA4对机体免疫抑制，激活T细胞，产生抗肿瘤作用。目前，已有百时美施贵宝公司和辉瑞公司的Ipilimumab和Ticilimumab进入Ⅲ期临床试验；Tremelimumab用于治疗耐药／复发的黑色素瘤也取得了较好的疗效。
由德国Trion和Fresenius公司共同开发的Cammaxomab是由单抗HO-3衍生的一种三功能抗体，能同时激活T细胞和辅助免疫细胞，从而破坏拥有表面抗原上皮细胞黏附分子(Ep-CAM)的靶肿瘤细胞。2009年4月，在欧洲获准用于由Ep-CAM阳性上皮源性转移瘤所引起的恶性腹水治疗。
肿瘤疫苗是直接应用肿瘤抗原进行主动免疫治疗的一种方法，早期批准上市的癌症疫苗主要有膀胱癌疫苗、结肠癌疫苗和黑色素癌疫苗。近期上市的疫苗有Gardasil(默克公司，2006年)和Cervarix(葛兰素史克公司，2007年)，均为宫颈癌疫苗。Gardasil能预防人乳头瘤状病毒(HPV)6、11、16、18型感染长达5年，降低宫颈癌的发病率；Cervarix能有效预防HPV l6／18型感染4．5年。
4 基因治疗药
载突变细胞周期控制基因纳米粒注射剂(商品名：Rexing，伊佩尤斯生物技术公司)是全球首个获准上市的载基因纳米粒药(2003年美国FDA批准其为治疗胰腺癌的罕用药物)，由包裹外层、基质、壳体、多种酶和基因物质等成分组成的纳米粒，可释放致命的杀伤部件，选择性地杀死癌细胞并阻滞其相关的血液供应而不损伤正常细胞和健康组织，因而可减少肿瘤对人体的危害，延长存活期并改善患者的生活质量。对包括靶向生物制剂在内的其它药品治疗失败的病例具有极高的疗效。米伐木肽注射剂(Ark公司)是一种腺病毒载体定位码基因注射剂，法国医药管理局于2009年批准其作为罕用药物与更昔洛韦合用，用于术后恶性神经胶质瘤的辅助治疗。二者相互作用摧毁处于分裂的细胞，对健康脑细胞无害。
G3139(Oblimersen，Genta公司)是针对Bcl-2的反义寡脱氧核苷酸(ASODN)药。据Badros等的Ⅱ期研究报道，G3139、地塞米松和沙利度胺联合治疗复发的多发性骨髓瘤分别有6．25％、38．7％和19．4％的患者达到完全缓解、部分缓解及显效，PFS和中位生存期分别为12、17．4个月。
OGX-011(Oncogenex公司)是一种靶向抗细胞凋亡因子聚集素翻译初始位点的21bp的ASODN，可抑制聚集素表达水平，加速凋亡，延迟复发。该药于2009年10月获得美国FDA审核资格，合并多西他赛治疗乳腺癌，有效率达33％，中位无疾病进展期8个月，不良反应与多西他赛单用相似。
5 靶向抗肿瘤药
5．1 酪氨酸激酶抑制剂
蛋白酪氨酸激酶(PTK)是多种肿瘤最常见的生长因子受体，抑制其活性可破坏肿瘤细胞的信号传导，抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，而对正常细胞影响较小。常见的受体型包括表皮生长因子受体(EGFR)家族、胰岛素受体(IGFR)家族、血小板衍化生长因子受体(PDGFR)家族、VEGFR家族、纤维细胞生长因子受体(。FGFR)家族等。非受体型包括SRC、ABL、JAK、ACK、CSK、FAK、FES、FRK、TEC、SYK家族等。以PTK为靶点的单克隆抗体、小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是近年抗肿瘤药研究的热点。2005年之前，美国FDA批准以PTK为靶点的单克隆抗体曲妥珠单抗(1998年)、贝伐单抗(2004年)和西妥昔珠单抗(2004年)和小分子酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼(2001年)、吉非替尼(2003年)、埃罗替尼(2004年)等靶向药物应用于临床。2005年后TKI制剂不断上市，且多靶点药已成为新的研究方向。
尼妥珠单抗(Nimotuzumab)是我国首个以EGFR为靶点的人源化IgGl单克隆抗体药，2005年SFDA批准其与放疗联合用于治疗EGFR阳性表达的Ⅲ／Ⅳ期鼻咽癌。
帕尼单抗(Panitumumab)是2006年9月上市的全球第1个完全人源化IgG2κ单克隆抗体，靶向作用于EGFR，用于治疗化疗后病情仍然进展或转移的结直肠癌。与西妥昔单抗等IgGl亚型单克隆抗体相比，IgG2亚型的帕尼单抗抗体依赖性细胞介导细胞毒作用较弱，t1/2更长，免疫耐受性更好。
达沙替尼(Dasatinib，百时美施贵宝公司)临床用于对既往治疗失败或不耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者，同时还用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性的成人急性淋巴细胞白血病(ALL)患者，2006年6月美国FDA批准上市。达沙替尼治疗伊马替尼耐药急性骨髓性白血病(AML)的血液学 |
