z., 250-1000 mg metilprednizolono) į veną.
Aukščiau nurodytos vidutinio svorio suaugusiems žmonėms apskaičiuotos dozės. Vaikams dozuojama, atsižvelgiant į kūno svorį. Tolesnės priemonės priklauso nuo klinikinių simptomų: prireikus daromas dirbtinis kvėpavimas, skiriama histamino receptorių antagonistų. Sustojus kraujotakai, taikomos įprastinės reanimacijos priemonės.5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – periferiniai vazodilatatoriai, ATC kodas : C04A D03.
Pentoksifilinas gerina kraujo takumą ir slopina trombocitų funkciją, todėl audiniai gauna daugiau kraujo. Šis vaistinis prepratas:
gerina sutrikusią eritrocitų gebą deformuotis;
slopina eritrocitų agregaciją;
stimuliuoja prostaciklino biosintezę, todėl slopina trombocitų agregaciją;
mažina nenormaliai padidėjusią fibrinogeno koncentraciją;
slopina leukocitų adheziją prie endotelio;
slopina leukocitų aktyvaciją ir jos sukeliamą endotelio pažeidimą;
mažina padidėjusį kraujo klampumą.
Be to, pentoksifilinas labai silpnai plečia kraujagysles ir stiprina širdies susitraukimus.
5.2Farmakokinetinės savybės
Iš Trental 400 pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės pentoksifilinas atsipalaiduoja lėtai (10-12 val.), todėl visą šį laikotarpį kraujyje būna stabili vaistinio preparato koncentracija. Iš tabletės atsipalaidavęs pentoksifilinas, rezorbuojasi greitai ir beveik visas, tačiau dėl stipriai išreikšto priešsisteminio metabolizmo biologinis prieinamumas yra tik 20-30%. Beveik visas pentoksifilinas metabolizuojamas kepenyse.
Plazmoje randama 2 kartus didesnė aktyvaus pagrindinio (pirmojo) metabolito (1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantino) koncentracija negu nepakitusio vaistinio preparato. Tarp šio metabolito ir nepakitusio vaistinio preparato koncentracijų yra grįžtamoji pusiausvyra, kuri priklauso nuo biocheminės oksidacijos-redukcijos reakcijos. Atsižvelgiant į tai, pentoksifilinas ir pirmasis metabolitas kartu laikomi vaistinio preparato veikimą lemiančia medžiaga.
Pentoksifilino pusinis laikas plazmoje yra maždaug 1,6 val., jo metabolitų – maždaug 1-1,6 val. Daugiausia vaistinio preparato eliminuojama per inkstus vandenyje tirpių polinių nekonjuguotų metabolitų pavidalu. Nepakitusio pentoksifilino šlapime randama tik pėdsakų.
Sutrikus inkstų funkcijai arba sunkiai sutrikus kepenų funkcijai, prailgėja pusinis pentoksifilino eliminacijos laikas ir padidėja jo absoliutusis biologinis prieinamumas (žr. 5 ir 10 skirsniuose).
Biologinis prieinamumas
1984 metais vienu metu su dviem 15 sveikų savanorių grupėmis atliktas biologinio prieinamumo tyrimas. Duomenys, gauti nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, pateik