CRESTOR 40MG TAB. N28(十五)
mai
Labai reti: polineuropatija, atminties praradimas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai retas: hematurija.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažnis nežinomas: Stevens-Johnson‘o sindromas .
Gautų pranešimų duomenimis, rabdomiolizė, sunkių inkstų reiškinių ir sunkių kepenų reiškinių (dauguma atvejų – padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas) dažniau pasireiškia vartojant 40 mg dozę.
4.9 Perdozavimas
Specifinio gydymo, perdozavus Crestor, nėra. Šio vaisto perdozavusį pacientą reikia gydyti simptominėmis ir prireikus palaikomosiomis priemonėmis, stebėti kepenų funkciją ir kreatinkinazės koncentraciją. Hemodializė neturėtų būti naudinga.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – HMG KoA reduktazės inhibitoriai.
ATC klasifikacijos kodas – C10A A07.
Veikimo mechanizmas
Rozuvastatinas selektyviai konkurenciniu būdu slopina HMG KoA reduktazę. Šis fermentas, nuo kurio aktyvumo priklauso cholesterolio sintezės greitis, skatina 3-hidroksi-3-metilglutaril kofermento A virtimą meva lonatu (cholesterolio pirmtaku). Pagrindinė rozuvastatino veikimo vieta yra kepenys, cholesterolio koncentracijos sumažėjimas priklauso nuo poveikio joms.
Rozuvastatinas didina MTL receptorių skaičių kepenų ląstelių paviršiuje, todėl skatina MTL patekimą į kepenis ir katabolizmą. Be to, šis vaistas slopina LMTL sintezę kepenyse, todėl mažiną bendrą LMTL ir MTL dalelių skaičių.
Farmakodinaminis poveikis
Crestor mažina padidėjusią MTL cholesterolio, bendro cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją, didina DTL cholesterolio koncentraciją. Be to, šis vaistas mažina ApoB, ne DTL cholesterolio, LMTL cholesterolio, LMTL trigliceridų koncentraciją, didina ApoA-I koncentraciją (žr. lentelę); mažina MTL cholesterolio ir DTL cholesterolio, bendrojo cholesterolio ir DTL cholesterolio, ne DTL cholesterolio ir DTL cholesterolio, ApoB ir ApoA-I santykius.
Lentelė. Įvairiomis dozėmis vartojamo Crestor poveikis pacientams, sergantiems pirmine IIa arba IIb tipo hipercholesterolemija (koreguotas vidutinis iki gydymo buvusios koncentracijos pokytis procentais)
Dozė n MTL chol. bendras chol. DTL chol. TG ne DTL chol. ApoB ApoA-I
Placebas 13 -7 -5 3 -3 -7 -3 0
10 mg 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4
20 mg 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5
40 mg 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0
Pradėjus vartoti Crestor, gydomasis poveikis pasireiškia per savaitę (90 % maksimalaus poveikio – per 2 savaites). Stipriausias šio vaisto poveikis paprastai pasireiškia per 4 savaites ir vėliau išlieka.
Klinikinis veiksmingumas
Crestor yra veiksmingas suaugusių pacientų, sergančių hipercholesterolemija su hipertrigliceridemija arba be jos, populiacijoms, nepriklausomai nuo rasės, lyties ir amžiaus, |
