Pyramistin Powder（Trihexyphenidyl Hydrochloride,ピラミスチン散1％） - Japan[日本药品]

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Pyramistin Powder（Trihexyphenidyl Hydrochloride,ピラミスチン散1％）(二)

2013-07-27 23:34:01 来源: 作者: 【大中小】浏览:2072次评论:0条

うな副作用があらわれた場合には，症状に応じて適切な処置を行うこと．

精神神経系注1）
頻度不明
興奮，神経過敏，気分高揚，多幸症，見当識障害，眠気，運動失調，眩暈，頭痛，けん怠感

消化器
頻度不明
悪心，嘔吐，食欲不振，口渇，便秘

泌尿器
頻度不明
排尿困難，尿閉

過敏症注2）
頻度不明
発疹

循環器
頻度不明
心悸亢進

眼　　　
頻度不明
調節障害，散瞳

注1）減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと．

注2）投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

高齢者への投与

高齢者には慎重に投与すること．［せん妄，不安等の精神症状及び抗コリン作用による口渇，排尿困難，便秘等があらわれやすい．］

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい．［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない．］

2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが，やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること．［授乳中の投与に関する安全性は確立していない．］

小児等への投与

小児等には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること．［小児等への投与に関する安全性は確立していない．］

薬物動態

1. 血清中濃度（外国人データ）
健康人にトリヘキシフェニジル塩酸塩10mgを単回経口投与した時の血清中濃度は投与後1.02±0.35時間で最高値に達し，その値は87.2±40.3ng／mLであり，半減期は10.2±4.7時間であった．また，筋緊張異常患者の場合，投与後1.3±0.2時間で最高血清中濃度に達し，その半減期は5.6±1.6時間であった．1）2）

2. 代謝，排泄（外国人データ）
健康成人にトリヘキシフェニジル塩酸塩5mgを単回経口投与した時の72時間までの主要代謝物の尿中排泄率は56％であり，その約2／3が遊離のハイドロオキシ体であった．また，未変化体は測定限界以下であった．3）

薬効薬理

1. 薬理作用

(1) 抗痙攣作用
ウサギ摘出腸管において，トリヘキシフェニジル塩酸塩はfurumethideによる向神経性の痙攣を抑制した．その作用強度はアトロピン硫酸塩水和物の1／2であった．また，barium chlorideによる筋原性の痙攣も抑制した．Thiry-Vellaろう管を施したイヌにおいて，トリヘキシフェニジル塩酸塩は静脈内投与でfurumethide誘発痙攣を抑制した．その作用強度はアトロピン硫酸塩水和物の約1／6であった．4）

(2) 抗振戦作用
マウスにおいて，トリヘキシフェニジル塩酸塩はtoremorine誘発振戦に対してアトロピン硫酸塩水和物とほぼ同等の抑制作用を示し，physostigmine誘発振戦に対してはアトロピン硫酸塩水和物の約1／3の抑制作用であった．また，ウサギにおいて，nicotine誘発振戦に対してトリヘキシフェニジル塩酸塩はアトロピン硫酸塩水和物より約15倍強力な抑制作用を示した．5)～7）

2. 作用機序
パーキンソン病患者は線条体におけるドパミン欠損によって線条体内のコリン作動系の興奮作用が強化される．トリヘキシフェニジル塩酸塩は黒質線条体路におけるアセチルコリンの作用に拮抗して，運動機能の興奮を抑制するものと考えられる．8）9）

有効成分に関する理化学的知見

一般名
トリヘキシフェニジル塩酸塩（Trihexyphenidyl Hydrochloride）

化学名
(1RS )-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-(piperidin-1-yl)propan-1-ol monohydrochloride

分子式
Ｃ20Ｈ31ＮＯ・ＨＣl

分子量
337.93

融点
約250℃(分解)

構造式

性状
トリヘキシフェニジル塩酸塩は白色の結晶性の粉末で，においはなく，味は苦い．エタノール（95）にやや溶けやすく，酢酸（100）にやや溶けにくく，水に溶けにくく，無水酢酸に極めて溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．

包装

ピラミスチン散1％・・・・10mg／g：500g

主要文献及び文献請求先