心房筋及び心室筋のVmaxを刺激頻度依存的に抑制する。13) 14)
(3)
イヌにおいて、心室筋での有効不応期を延長し、プルキンエ線維の有効不応期を短縮する。12)
(4)
イヌの心房内伝導、ヒス‐プルキンエ(H‐V)伝導及び心室内伝導を遅延する。15)
3. 臨床電気生理学的作用
不整脈患者に本剤250mg注)を経口投与した場合、洞周期、洞結節回復時間に影響せず、H‐V伝導を遅延させ、心室筋の有効不応期を延長する。また、逆行性副伝導路を抑制し、室房伝導系の有効不応期を延長する。16)
注)250mg単回経口投与は承認外用量である。
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
フレカイニド酢酸塩(Flecainide Acetate)
化 学 名
N‐[(2RS)‐Piperidin‐2‐ylmethyl]‐2, 5‐bis(2, 2, 2‐trifluoroethoxy)benzamide monoacetate
分 子 式
C17H20F6N2O3・C2H4O2
分 子 量
474.39
構 造 式
物理化学的性状
フレカイニド酢酸塩は白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおい又はわずかに酢酸様のにおいがある。
本品はメタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、水にやや溶けにくい。
本品のメタノール溶液(1→25)は旋光性を示さない。
融 点
約150℃(分解)
分配係数
0.34(水-1‐オクタノール系)
包装
日本薬局方 フレカイニド酢酸塩錠 タンボコール錠50mg:100錠(PTP)
日本薬局方 フレカイニド酢酸塩錠 タンボコール錠50mg:500錠(PTP・バラ)
日本薬局方 フレカイニド酢酸塩錠 タンボコール錠100mg:100錠(PTP)
日本薬局方 フレカイニド酢酸塩錠 タンボコール錠100mg:500錠(PTP)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Echt, D. S. et. al.:N. Engl. J. Med., 324, 781 (1991) TMB‐0036
2)
新 博次ら:臨床薬理, 19, 563 (1988) TMB‐0015
3)
加藤林也ら:臨床薬理, 20, 505 (1989) TMB‐0017
4)
Russell, G. A. B. et al.:Arch. Dis. Child., 64, 860 (1989) TMB‐0624
5)
McQuinn, R. L. et al. : Drug Metab. Disposition, 12, 414 (1984) TMB‐0001
6)
Atarashi, H. et al. : Circ. J., 71, 294 (2007) TMB‐0521
7)
加藤和三ら:臨床評価, 17, 219 (1989) TMB‐0016
8)
Kvam, D. C. et al.:Am. J. Cardiol., 53, 22B (1984) TMB‐0004
9)
Akiyama, K. et al.:Jpn. Heart J., 30, 487 (1989) TMB‐0003
10)
加藤浩嗣ら:薬理と治療, 25, 131 (1997) TMB‐0252
11)
加藤浩嗣ら:薬理と治療, 25, 121 (1997) TMB‐0251
12)
Ikeda, N. et al.:J. Am. Coll. Cardiol., 5, 303 (1985) TMB‐0002
13)
高仲知永ら:環境医学研究所年報, 38, 204 (1987) TMB‐0005
14)
澤田光平 :薬理と治療, 25, 141 (1997) TMB‐0253
15)
加藤浩嗣ら:基礎と臨床, 25, 4785 (1991) TMB‐0096
16)
新 博次ら:心電図, 7, 619 (1987) TMB‐0014
文献請求先
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電話番号
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