15及び20mgすべての群でプラセボ群に比し有意に改善した。
(2) 長期投与試験12,13)
先端巨大症患者を対象とした1日量40mg（タンパク質部分）を上限とする長期投与試験を実施した。各試験の対象患者数は38例と109例であり、平均投与期間は84.7週と42.6週であった。血清中IGF-I値の正常化率は、それぞれ97.4％（38例中37例、40mg（タンパク質部分）で正常化した2例を含む）及び92.6％（108例中100例、35mg及び40mg（タンパク質部分）で正常化した2例を含む）であり、血清中IGF-I値に対する効果は長期投与によって減弱することなく維持された。
薬効薬理
1. 薬理作用14～19)
本剤を皮下投与したアカゲザル、ウサギ及びマウスにおいて血清中IGF-I濃度を低下させたが、その作用はマウスでは他の動物種に比して弱かった。
2. 作用機序20～22)
本剤はin vitroで成長ホルモン（GH）受容体に結合し、GHの結合を阻害することによってGH受容体の二量体化に伴うシグナル伝達を抑制する。本剤のヒト、アカゲザル及びウサギのGH受容体に対する結合能は同程度であるが、イヌ、マウス及びラットの受容体に対する結合能はそれらより弱い。本剤のGH受容体に対する結合は選択的であり、プロラクチンを含む他の各種受容体には結合しない。このGH作用の阻害によって、IGF-I並びにGH反応性のタンパクであるIGFBP-3及び酸不安定性サブユニット（ALS）の血清中濃度が低下する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ペグビソマント（遺伝子組換え）
Pegvisomant（Genetical Recombination）
本質
18-L-アスパラギン酸-21-L-アスパラギン-120-L-リジン-167-L-アスパラギン-168-L-アラニン-171-L-セリン-172-L-アルギニン-174-L-セリン-179-L-トレオニン化ヒト成長ホルモンをコードするcDNAの発現により組換え体で産生される191個のアミノ酸残基からなるヒト成長ホルモン誘導体（C980H1515N259O303S7；分子量：21,997.52） のアミノ酸残基（主たる部位：N-末端フェニルアラニン並びに第38位、第41位、第70位、第115位、第120位、第140位、第145位及び第158位リジン）の9箇所に平均約5分子の直鎖ポリエチレングリコール（平均分子量：約5000）がアミド結合した修飾タンパク質（分子量：約47,000）
承認条件
国内での治験症例が極めて限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。
包装
ソマバート皮下注用10mg：1バイアル（溶解液 日局 注射用水 20mL添付）
ソマバート皮下注用15mg：1バイアル（溶解液 日局 注射用水 20mL添付）
ソマバート皮下注用20mg：1バイアル（溶解液 日局 注射用水 20mL添付）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
社内資料：プラセボ対照、多施設、無作為、二重盲検比較試験 ［L20061116002］
2)
社内資料：ウサギにおける初期胚発生に関する試験 ［L20061116003］
3)
社内資料：ウサギにおける胚・胎児発生に関する試験 ［L20061116004］
4)
社内資料：第I相単回用量漸増試験 ［L20061116005］
5)
社内資料：第I相臨床試験 －単回投与試験－ ［L20061116006］
6)
社内資料：絶対バイオアベイラビリティ及び薬物動態 ［L20061116007］
7)
社内資料：ポピュレーションファーマコキネティクス解析（補足）［L20061116008］
8)
社内資料：Population Pharmacokinetic/pharmacodynamic analysis of a growth hormone receptor antagonist,pegvisomant,in Japanese and western acromegaly patients ［L20061116009］
9)
社内資料：放射性標識体投与時の組織内分布及び排泄 ［L20061116010］
10)
社内資料：多施設共同、非対照、非盲検試験（有効性及び安全性の検討）［L20061116011］
11)
社内資料：長期投与試験 ［L20061116012］
12)
社内資料：オープン・延長試験 ［L20061116014］
13)
社内資料：オープン試験 ［L20061116015］
14)
社内資料：サルにおける成長ホルモンアンタゴニストの作用 ［L20061116016］
15)
社内資料：アカゲザルにおける薬物動態及び薬効薬理 ［L20061116017］
16)
社内資料：ウサギにおける皮膚刺激性試験 ［L20061116018］
17)
社内資料：ウサギにおける胚・胎児発生に関する用量設定試験 ［L20061116019］
18)
社内資料：マウスにおける薬物動態及び薬効薬理 ［L20061116020］
19)
社内資料：A Study of the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Growth Hormone Antagonists in Mice ［L20061116022］
20)
社内資料：肝臓成長ホルモン受容体へのB2036-PEGの結合 ［L20061116023］
21)
Goffin,V.et al.：Endocrinology 140（8）：3853,1999 ［L49990075312］
22)
社内資料：eva luation of binding activity of B2036-PEG ［L20061116024］
文献請求先
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