xa（dabigatran etexilate，达比加群酯）是由德国勃林格殷格翰公司开发的一种新型的口服凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。该药于2008年4月在德国和英国率先上市，用于预防膝关节置换术的静脉血栓栓塞。这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。 但对于达比加群或其他的口服抗凝血药物来说，用于房颤导致中风的预防用药才是最大的市场，达比加群的房颤Ⅲ期临床试验已经结束。勃林格殷格翰公司声称，该药物有望于2010年后期或2011前早期获得批准。 而鉴于中风预防标准治疗药物华法林最大的缺点是易于与食物或其他药物相互作用，需要进行血药检测。因此，有人称Pradaxa的上市是华法林时代的结束。
XARELTO
Xarelto（拜瑞妥，利伐沙班）为强生和拜尔公司研发的用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者的抗凝药物，以预防静脉血栓形成。2009年5月在美上市，我国也已上市。这只药物还有预防房颤患者中风的预防和其他临床疾病的潜力。
APIXABAN
由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的抗栓药apixaban属于氨基苯并曝唑类化合物，是一种高选择性、可逆的凝血因子Xa抑制剂，口服有效。在最近公布的临床试验中，在择期全膝关节置换术的静脉血栓栓塞的发病率方面获得统计学上优于赛诺菲依诺肝素的理想效果
FDA批准血液稀释药Brilinta用于治疗急性冠脉综合征
7月20日，美国食品和药物管理局（FDA）批准血液稀释药物BRILINTA（替卡格雷）用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。
ACS包括引起一系列症状的多种疾病，如不稳定型心绞痛或心脏病发作，其可由于心脏血流量减少引发。Brilinta通过防止新的血液凝块的形成，从而保持血液在体内流动，帮助减少另外的心血管事件风险。
已经对Brilinta与阿司匹林联合用药进行了研究。针对卫生保健专业人员和患者一个黑框警告警告说，阿司匹林剂量高于100mg/d可减少药物的有效性。
FDA药物评价和研究中心心血管和肾脏产品部门主任Norman Stockbridge博士说道，在临床试验中，BRILINTA较氯吡格雷可更有效的预防心脏病发作和死亡，但这种获益只有司匹林的维持剂量为75-100mg/d时才可看到。
黑框警告还说道，正如其他的血液稀释剂，Brilinta可增加出血发生率，并且可引起显著的，有时甚至是致命性的出血。在临床试验中服用BRILINTA的患者报告的最常见的不良反应是出血和呼吸困难（喘息）。
BRILINTA被批准时要求进行风险评估和减灾战略，一种帮助确保药物的获益大于风险的计划。作为该计划的一部分，该公司必须对医生进行教育推广，提醒他们使用较高剂量阿司匹林的风险。此外，Brilinta还将有用药指南，告知患者最重要的用药信息。该指南将在每次开具处方时分发给每位患者。
BRILINTA由威尔明顿阿斯利康生产
FDA APPROVES NEW MEDICINE BRILINTA™ (TICAGRELOR) FOR USE IN THE US
BRILINTA indicated to reduce heart attacks and cardiovascular death in patients with Acute Coronary Syndrome
WILMINGTON, Del. — July 20, 2011 /PRNewswire/ — AstraZeneca (NYSE: AZN) announced today that the US Food and Drug Administration (FDA) has approved BRILINTA™ (ticagrelor) tablets to reduce the rate of heart attack (myocardial infarction [MI]) and cardiovascular (CV) death in adult patients with acute coronary syndrome (ACS), compared to clopidogrel.
BRILINTA, a new oral antiplatelet medicine, is indicated to reduce the rate of thrombotic cardiovascular events in patients with ACS (unstable angina [UA] non-ST-elevation myocardial infarction [NSTEMI], or ST-elevation myocardial infarction [STEMI]). BRILINTA has been shown to reduce the rate of a combined endpoint of CV death, MI or stroke compared to clopidogrel. The difference between treatments was driven by CV death and MI with no difference in stroke. In patients treated with an artery-opening procedure known as percutaneous coronary intervention (PCI), BRILINTA reduces the rate of stent thrombosis. BRILINTA has been studied in ACS in combination with aspirin. Maintenance doses of aspirin above 100 mg decreased the effectiveness of BRILINTA. Avoid maintenance doses of aspirin above 100 mg daily.
David Brennan, Chief Executive Officer, AstraZeneca said: “The FDA approval of BRILINTA is good news for patients in the United States and represents a significant milestone as we seek to help ensure ACS patients around the world have access to this innovative medicine. With over one million people affected by ACS in the US each year, the fact that physicians have a new and more effective treatment option than clopidogrel to help reduce the rate of heart attack and cardiovascular death in these patients is an important advance.”
Now that BRILINTA is approved in the US, AstraZeneca will begin the process o |
