g dose: 180mg once, then continue with 90mg twice daily. After the initial loading dose of aspirin (usually 325mg), take ticagrelor with maintenance dose of aspirin 75–100mg daily. ACS patients: may start ticagrelor after receiving a loading dose of clopidogrel.
Children:
Not established.
Contraindication(s):
History of intracranial hemorrhage. Active pathological bleeding (eg, peptic ulcer, intracranial hemorrhage). Severe hepatic impairment.
Warnings/Precautions:
Do not start in patients planned to undergo urgent CABG. When possible, discontinue at least 5 days before any surgery. Suspect bleeding in hypotensive patients who have recently undergone coronary angiography, PCI, CABG, or other surgery. Older age, history of bleeding disorders, undergoing percutaneous invasive procedures, concomitant anticoagulants, fibrinolytics, higher doses of aspirin, and chronic NSAID use: increased risk of bleeding. Avoid interruption of treatment; if temporarily discontinued, restart as soon as possible. Premature discontinuation increases risk for CV events (eg, MI, stent thrombosis, death). Effectiveness reduced with aspirin maintenance dose >100mg; avoid. Moderate hepatic impairment. Pregnancy (Cat. C). Nursing mothers: not recommended.
Interaction(s):
Concomitant strong CYP3A inhibitors (eg, ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir, telithromycin,) or potent CYP3A inducers (eg, rifampin, dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital): not recommended. Potentiates simvastatin, lovastatin; avoid >40mg/day doses. Monitor digoxin during ticagrelor initiation and dose adjustments.
Adverse Reaction(s):
Bleeding (may be fatal), dyspnea, headache, cough, dizziness, GI upset, atrial fibrillation, hyper- or hypotension, back pain, fatigue, chest pain.
How Supplied:
Tabs—60, 180
Last Updated:
8/25/2011
以下就现已上市的抗凝剂以及有望跻身于该治疗领域的后期在研新药做一简述。
BRILINTA
Brilinta通用名称是ticagrelor（替格瑞洛），属于环戊基三唑嘧啶类新型抗凝剂。阿斯利康希望Brilinta获准用于急性冠状动脉综合症（ACS）患者以减少心脏相关的不良事件。目前ACS治疗用药基本以Plavix（波立维，氯吡格雷）为主。与已上市的抗凝血药类似，Brilinta也可用于病人接受冠状动脉搭桥手术或血管成形术中清除动脉阻塞后的血栓。
阿斯利康此次申请主要基于一项在43个国家进行的、18624人参加名为PLATO的III期临床研究，旨在比较Brilinta与Plavix预防心血管疾病发作的效果。结果令人满意，为期一年的临床表明，与Plavix相比，Brilinta可降低16%的心脏病发作、中风以及心血管疾病死亡。但令人遗憾的是，在美国进行的研究中，约有9%的受试者未能受益。对此，有专家认为可能是由于美籍受试者基础用药阿司匹林用量较高。昨天，FDA专家小组高票支持该药获批。FDA有关官员表示，若该药获得批准，阿斯利康应进行上市后临床研究，以重点监测这一疗效差异的真实原因。
PLAVIX
波立维是赛诺菲安万特和百事美施贵宝的“利润大户”，去年的销售额高达近90亿美元，仅次于立普妥位居销售榜次席。但由于到2012年在美国专利保护到期，其销售份额将面临着仿制药的蚕食，而在欧洲，廉价的仿制药已经上市。Brilinta 一旦上市，将成为波立维的直接竞争对手。同样，廉价的波立维仿制药，也将成为Brilinta上市后面临的挑战。
EFFIENT
去年礼来和第一制药三共株式会社的Effient （prasugrel ，普拉格雷）获得FDA批准上市，已经对波立维构成挑战。Effient的临床研究表明其疗效优于波立维，但其最大的弱点是具有出血的风险，而正是这一黑框警告，使得其销售业绩不尽人意，但礼来公司对该药未来市场充满信心。
VORAPAXAR
默克公司的在研新药Vorapaxar为凝血酶受体拮抗剂，由先灵葆雅研发，能够防止引发心脏病和中风的血块凝固，可望与抗血小板药物如阿司匹林和波立维合用，用于预防心脏病发作和中风。旨在评价对急性冠脉综合征患者在标准治疗的基础上加用凝血酶受体拮抗剂Vorapaxar治疗能否减少动脉粥样硬化血栓形成等缺血事件的国际多中心、随机、双盲、设安慰剂对照的大规模临床研究（TRA?CER）已于2007年12月启动。默克声称计划于2011年向FDA提交上市批准申请。
ELINOGREL
Elinogrel是美国生物技术公司Portola研发的新药，去年诺华公司以7500万美元首付款和5亿美元阶段性付款获得该药物的III期临床研究和全球市场开发权。的在研抗凝血剂的全球独家权利。诺华计划今年开始III期临床研究，它也有望将成为波立维的另一替代者。
PRADAXA
Prada
