注：通常では無害な触覚刺激に対し感じる痛みを接触性アロディニアと呼び、静的（皮膚を軽く点状に圧することで生じる）及び動的（皮膚への軽擦で生じる）アロディニアに分類される。

2. 作用機序36～40）
プレガバリンは中枢神経系において電位依存性カルシウムチャネルの機能に対し補助的な役割をなすα2δサブユニットとの結合を介して、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及びカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸等の神経伝達物質遊離を抑制することが示唆されている。さらに、プレガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛調節系のノルアドレナリン経路及びセロトニン経路に対する作用も関与していることが示唆されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
プレガバリン（Pregabalin）

化学名
（3S）-3-（Aminomethyl）-5-methylhexanoic acid

分子式
C8H17NO2

分子量
159.23  

性状
プレガバリンは白色の粉末である。水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。

包装

リリカカプセル25mg：30、100、500カプセル（PTP）

リリカカプセル75mg：100、700カプセル（PTP）

リリカカプセル150mg：100カプセル（PTP）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：生殖発生毒性試験 ［L20091110003］

2)
**社内資料：健康授乳婦における薬物動態 ［L20140710014］

3)
社内資料：幼若動物を用いた毒性試験 ［L20091110007］

4)
社内資料：がん原性試験 ［L20091110005］

5)
社内資料：健康成人における薬物動態（単回投与） ［L20091110008］

6)
社内資料：健康成人における薬物動態（反復投与） ［L20120409006］

7)
社内資料：食事の影響 ［L20091110010］

8)
社内資料：放射性標識体投与時の薬物動態及び代謝 ［L20091110011］

9)
社内資料：血漿蛋白結合 ［L20091110012］

10)
社内資料：ヒトcytochrome P450に対する阻害作用 ［L20091110013］

11)
社内資料：ガバペンチンとの薬物相互作用 ［L20091110014］

12)
社内資料：経口避妊薬との薬物相互作用 ［L20091110015］

13)
社内資料：ロラゼパムとの薬物相互作用 ［L20091110016］

14)
社内資料：オキシコドンとの薬物相互作用 ［L20091110017］

15)
社内資料：エタノールとの薬物相互作用 ［L20091110018］

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社内資料：高齢者における薬物動態 ［L20091110019］

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社内資料：腎機能障害患者及び血液透析患者における薬物動態 ［L20100223006］

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社内資料：健康被験者、帯状疱疹後神経痛患者、糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛を有する患者及び線維筋痛症患者における母集団薬物動態 ［L20120619192］

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社内資料：国内第III相検証試験（線維筋痛症） ［L20120321010］

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社内資料：国内長期投与試験（帯状疱疹後神経痛） ［L20091110021］

24)
社内資料：国内長期投与試験（糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛） ［L20100901008］

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社内資料：外国第II相及び第III相プラセボ対照試験（帯状疱疹後神経痛） ［L20091110022］

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