感性估计值。MIC值应d用一种标准方法步骤测定。根据稀释法(肉汤，琼脂，或微量稀释法)或等同用标准化接种和tedizolid浓度[1,3]。应按照表5提供的标准解释MIC值。
扩散技术
定量方法需要测量圈直径还提供细菌对各种抗微生物化合物易感性的可重现性估计值。标准化方法步骤需要标准化接种浓度[2,3]。这个方法步骤用浸渍有20 µg tedizolid纸盘测试微生物对tedizolid的易感性。来自实验室报告提供用20 µg tedizolid 盘标准单-盘药敏试验的结果应按表5标准解释。
“易感”的报告表明抗微生物药物可能抑制病原体生长如果抗微生物药物达到浓度通常在感染部位处可实现的。报告“中间”表明结果应被认为模棱两可，和如微生物是对另外药物不完全易感，应重复测试。这个类别意味着在机体部位可能临床疗效其中药物是生理上浓集。这个类别也提供一个缓冲区防止不能控制技术小因子造成解释上的重大差异。报告“耐药”表明e抗微生物药物不太可能抑制病原体的生长如抗微生物药物达到浓度在感染部位通常可实现的；应选择其他治疗。
质量控制
标准化药敏试验方法步骤需要用实验室对照微生物监测和确保分析所用供应和试剂准确性和精密度，和个体进行测试的技术[1,2,3]。在表6注释标准化tedizolid把握度应提供MIC值的下列范围。对扩散技术用20 µg tedizolid盘，结果应观察到在表6指定范围内。
13 非临床毒理学
13.1 癌发生，突变发生，生育力受损
尚未用Tedizolid磷酸酯进行长期致癌性研究。
在所有在体外试验(细菌回复突变(Ames)，中国仓鼠肺(CHL)细胞染色体畸变)和在所有在体内测试(小鼠骨髓微核，大鼠肝非程序DNA合成)Tedizolid磷酸酯对遗传毒性是阴性。Tedizolid，代谢激活后从Tedizolid磷酸酯生成(在体外和在体内)，也被测试遗传毒性。 Tedizolid在一个在体外 CHL细胞染色体畸变试验为阳性，但在对遗传毒性的其他在体外试验(Ames，小鼠淋巴瘤致突变性)和在体内在小鼠骨髓微核试验。
在一项生育力研究，口服Tedizolid磷酸酯对生育力对生育力或生殖性能无不良影响，包括雄性大鼠精子生成在最大测试剂量(50 mg/kg/day)，有血浆tedizolid AUC大于在人中治疗剂量血浆AUC 值约5-倍。Tedizolid磷酸酯对成年雌性大鼠在剂量至最大测试剂量(15 mg/kg/day)对生育力或生殖性能也没有不良影响。雌性大鼠在这个血浆tedizolid暴露(AUC)比人口服治疗剂量暴露约较高4-倍。
13.2 动物毒理学和/或药理学
在大鼠在1-个月和3-个月毒理学研究重复-口服和静脉Tedizolid磷酸酯给药产生剂量-和时间-依赖性骨髓细胞减少(粒系，红系，和巨核细胞)，与伴随循环RBCs，WBCs，和血小板减低。这些影响显示可逆性证据和发生在血浆tedizolid暴露水平(AUC)大于血浆暴露伴随人治疗剂量≥6-倍。在大鼠中1-个月免疫毒理滴度。这些影响发生在血浆tedizolid暴露水平(AUC)大于期望人血浆暴露伴随治疗剂量 ≥3-倍。
14 临床研究
14.1急性细菌性皮肤和皮肤结构感染
总共1315例有急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)成年被随机化在两项多中心，多国，双盲，非劣效性试验。两项试验比较SIVEXTRO 200 mg每天1次共6天相比较利奈唑胺600 mg 每12小时共10天。在试验1中，患者用口服治疗处理，而在试验2中，患者可接受口服治疗在静脉治疗后最小1天后。患者with 蜂窝组织炎/丹毒，主要皮肤脓肿，或伤口感染被纳入试验。为革兰氏阴性覆盖，需要时有伤口感染患者可能曾接受氨曲南[aztreonam]和/或甲硝唑[metronidazole]作为辅助治疗。意向治疗(ITT)患者群包括所有被随机化患者。
在试验1中，323例有ABSSSI患者被随机化至 SIVEXTRO和326例患者被随机化至利奈唑胺。在试验1中多数(91%)用SIVEXTRO治疗患者为小于65岁中位年龄43岁(范围：18至86 岁)。用SIVEXTRO治疗患者主要为男性(61%)和白种人(85%)；11%有BMI ≥35 kg/m2，7%有糖尿病，36%是当前或最近静脉药物使用者，和3%有中度至严重肾受损。感染的总中位体表面积为190 cm2。ABSSSI包括类型蜂窝组织炎/丹毒(40%)，伤口感染(30%)，和主要皮肤脓肿(30%)。除了感染局部体征和症状，在基线时患者还需要至少一个区域性或全身感染体征，被定义为淋巴结病(87%患者)，温度38°C或更高(16%患者)，白细胞计数大于10,000细胞/mm3或小于4000细胞/mm3 (43%)，或白细胞分类杆状核10%或以上(4%)。
在试验1中主要终点是早期临床反应被定义为在ITT人群首次剂量后48-72小时病变面积从基线无增加和口腔温度≤37.6°C，被24小时内第二次温度测量确认。
在试验2中，332例有ABSSSI患者被随机化至SIVEXTRO和334例患者被随机化至利奈唑胺。在试验2中用SIVEXTRO治疗患者多数(87%)是小于65岁中位年龄46岁(范围：17至86岁)。用SIVEXTRO治疗患者主要为男性(68%)和白种人(86%)；16%有BMI ≥35 kg/m2，10%有糖尿病，20%是当前或最近静脉药物使用者，和5%有中度至严重肾受损。感染的总中位体表面积为231 cm2。ABSSSI包括类型蜂窝组织炎/丹毒(50%)，伤口感染(30%)，和主要皮肤脓肿(20%)。除了感染局部体征和症状，患者在基线时还需要有至少一个区域性或全身感染体征，被定义为淋巴结病(71%患者)，温度38°C或以上(31%患者)，白细胞计数大于10,000细胞/mm3或小于4000 细胞/mm3(53%)，或白细胞分类杆状核10%或以上(16%)。
在试验2中主要终点早期临床反应被定义为在首次剂量后48-72小时ITT人群病变面积从基线至少减低20%(表7)。
在治疗后评价(PTE) (治疗结束后7 - 14天)研究者做在ITT和CE(临床上可评价的)人群临床反应评估。临床成功被定义为大多数疾病特异性体征和症状解决或接近解决，如在基线时存在全身感染体征(淋巴结病，发热，>10%不成熟嗜中性，WBC计数异常)变成缺乏或接近解决，和归因于ABSSSI无新体征，症状，或并发症需要原发病变的进一步治疗(表8)。
在表9和表10中展示对两项集成3期ABSSSI研究按来自原发感染部位基线病原体或血液培养对微生物学意向治疗(MITT)患者群的临床成功。
在tedizolid臂中有相关病原体基线菌血症包括两例有耐甲氧西林[MRSA]受试者，有甲氧西林敏感[MSSA]4例受试者，2例受试者有化脓性链球菌[S. pyogenes]，和1例受试者有星状链球菌。在48-72小时评价时所有这些受试者是有反应者，在治疗后评价时，7/ |
