SUBSTRATI DEL CYP3A4 CON RISTRETTO INDICE TERAPEUTICO
Telzir, non deve essere somministrato in concomitanza con farmaci
con una ristretta finestra terapeutica contenenti principi attivi
che siano substrati del citocromo P450 3A4 (CYP3A4). La
somministrazione concomitante puo` portare ad una inibizione
competitiva del metabolismo di questi principi attivi
incrementando cosi` i loro livelli plasmatici e portando
all`insorgenza di reazioni avverse gravi e/o pericolose per la
vita come aritmia cardiaca (ad esempio amiodarone, astemizolo,
bepridil, cisapride, pimozide, chinidina, terfenadina), o
vasospasmo periferico o ischemia (ad esempio ergotamina,
diirdroergotamina).
SUBSTRATI DEL CYP2D6 CON RISTRETTO INDICE TERAPEUTICO
Telzir con ritonavir non deve essere somministrato in concomitanza
con farmaci contenenti principi attivi che siano altamente
dipendenti dal metabolismo del CYP2D6 e per i quali elevate
concentrazioni plasmatiche siano associate a reazioni avverse
gravi e/o pericolose per la vita. Questi principi attivi includono
flecainide e propafenone.
RIFAMPICINA
La rifampicina riduce l`AUC plasmatica di amprenavir di circa
l`82%. Sulla base delle informazioni di altri inibitori della
proteasi, ci si attende che la somministrazione concomitante di
Telzir e ritonavir con rifampicina comporti ampie diminuzioni
delle concentrazioni plasmatiche di amprenavir. Di conseguenza,
Telzir in associazione con ritonavir non deve essere somministrato
in concomitanza con rifampicina.
ERBA DI S. GIOVANNI (HYPERICUM PERFORATUM).
I livelli sierici di amprenavir e ritonavir possono essere ridotti
dall`uso concomitante di preparazioni erboristiche contenenti
l`erba di S. Giovanni (HYPERICUM PERFORATUM). Cio` e` dovuto
all`induzione da parte dell`erba di S. Giovanni di enzimi che
metabolizzano il farmaco. Le preparazioni erboristiche contenenti
l`erba di S. Giovanni non devono essere quindi somministrate con
Telzir e ritonavir. Se il paziente sta gia` assumendo l`erba di S.
Giovanni e` necessario controllare i livelli di amprenavir,
ritonavir e, se e` possibile, i livelli di carica virale e
interrompere l`assunzione dell`erba di S. Giovanni. I livelli di
amprenavir e ritonavir possono aumentare interrompendo l`erba di
S. Giovanni. L`effetto inducente puo` persistere per almeno due
settimane dopo la sospensione del trattamento con l`erba di S.
Giovanni.
* ALTRE ASSOCIAZIONI
MEDICINALI ANTIRETROVIRALI
INIBITORI NON NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRITTASI INVERSA
EFAVIRENZ:
non si e` verificata alcuna interazione clinicamente
rilevante quando fosamprenavir (700 mg due volte al giorno) e
ritonavir (100 mg due volte al giorno) venivano impiegati in
concomitanza con efavirenz (600 mg una volta al giorno).
NEVIRAPINA:
sulla base dell`effetto della nevirapina sugli altri
inibitori della proteasi dell`HIV, essa puo` diminuire le
concentrazioni sieriche di amprenavir. Non sono state stabilite le
dosi appropriate di questa combinazione per quanto riguarda la
sicurezza e l`efficacia. Questa combinazione deve essere impiegata
con cautela.
INIBITORI NUCLEOSIDICI/NUCLEOTIDICI DELLA TRASCRITTASI INVERSA
Studi di interazione con abacavir, lamivudina e zidovudina sono
stati condotti con amprenavir senza ritonavir. Sulla base dei dati
deriva |
