<脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善>
 
　承認時までの調査及び市販後の調査において副作用集計の対象となった6851例中299例（4.36％）に388件の副作用が認められた。主なものはAST(GOT)・ALT(GPT)上昇等の肝機能障害143例（2.09％），出血性脳梗塞・脳出血・消化管出血・皮下出血等の出血性の副作用81件（1.18％），発疹22件（0.32％），BUN上昇13件（0.19％），貧血11件（0.16％）等であった。（キサンボン注射用（凍結乾燥製剤）再審査終了時）

重大な副作用

1. 出血

<クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善>
　出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（1.67％），消化管出血（0.47％），皮下出血（0.81％），血尿（頻度不明）等があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止すること。［血小板凝集能を抑制するため］

<脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善>
　出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（0.47％），消化管出血（0.12％），皮下出血（0.10％），血尿（0.07％）等があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止すること。［血小板凝集能を抑制するため］

2. ショック，アナフィラキシー様症状
　ショック，アナフィラキシー様症状（いずれも頻度不明）を起こすことがあるので，観察を十分に行い，血圧低下，呼吸困難，喉頭浮腫，冷感等があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。

3. 肝機能障害，黄疸
　著しいAST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等を伴う重症な肝機能障害（0.01％），黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

4. 血小板減少
　血小板減少（0.06％）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。

5. 白血球減少，顆粒球減少
　白血球減少，顆粒球減少（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので，これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。

6. 腎機能障害
　重篤な腎機能障害（急性腎不全等）があらわれることがある（頻度不明）ので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。なお，腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。

その他の副作用

過敏症注2）
頻度不明注1） 
喘息（様）発作，そう痒

過敏症注2）
0.1～3%未満 
発疹等

過敏症注2）
0.1%未満 
蕁麻疹，紅斑

循環器注3）
0.1%未満 
上室性期外収縮，血圧下降

血液
0.1～3%未満 
貧血

肝臓
0.1～3%未満 
AST(GOT)・ALT(GPT)，LDH，アルカリフォスファターゼの上昇等

肝臓
0.1%未満 
ビリルビン上昇

腎臓
0.1～3%未満 
ＢＵＮ上昇

腎臓
0.1%未満 
クレアチニン上昇

消化器
0.1%未満 
嘔気，嘔吐，下痢，食欲不振，膨満感

その他
頻度不明注1） 
*CK(CPK)上昇

その他
0.1～3%未満 
発熱

その他
0.1%未満 
頭痛，胸内苦悶感，注射部の発赤・腫脹・疼痛，ほてり，悪寒・戦慄，関節炎，CRP上昇

注1) 副作用・感染症自発報告につき頻度不明

注2) 発現した場合には，投与を中止すること。

注3) 発現した場合には，減量又は投与を中止すること。

高齢者への投与

　一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与すること。

妊婦，産婦，授乳婦等への投与

　妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

　低出生体重児，新生児，乳児，幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

調製時　　

カルシウムを含む輸液で希釈すると白濁することがあるので，カルシウムを含む輸液（リンゲル液等）を希釈に用いるときは，本剤80mgあたり300mL以上の輸液で使用すること。

薬物動態

1. 血中濃度

(1) 健康成人
　健康成人にオザグレルナトリウムを１又は15μg/kg/分で3時間静脈内持続投与すると，血漿中濃度はそれぞれ2.1及び3.0時間で最高となり，その濃度は97.0及び1657.3ng/mLである。投与中止後の半減期はそれぞれ0.79及び0.66時間で，3時間後には6.7及び52.6ng/mLまで低下する1）。

(2) 脳血栓症患者（凍結乾燥製剤のデータ）
　脳血栓症患者に80mgを2時間かけて（体重換算13.1μg/kg/分）静脈内持続投与すると，投与終了時の血漿中濃度は1000ng/mLである2）。

2. 代謝・排泄
　健康成人にオザグレルナトリウムを１又は15μg/kg/分で3時間静脈内持続投与すると，オザグレルナトリウムはアシル鎖のβ酸化及びα位のオレフィンの還元反応により代謝され，投与終了後24時間までに未変化体及び代謝物として，ほとんどが尿中に排泄される1）。

薬物動態の表

３時間静脈内持続投与後の速度論的パラメータ

 投与量
(μg/kg/分)  Tmax
(hr)  Cmax
(ng/mL)  ＡＵＣ
(ng・hr/mL)  T1/2
(hr) 
1  2.07±0.79  97.0±22.2  281.0±58.5  0.79&