ure ir (arba) šlapimtakių obstrukcijos ar hematurijos, gali atsirasti neurologinių problemų, tokių kaip silpnumas ir (arba) apatinių galūnių parestezijos arba sutrikti šlapinimasis.
4.9 Perdozavimas
Piktnaudžiavimo ar sąmoningo perdozavimo ELIGARD 7,5 mg galimybė yra maža. Nebuvo pranešimų apie piktnaudžiavimą leuprorelino acetatu ar jo perdozavimą klinikinėje praktikoje, tačiau pasitaikius perdozavimui, pacientą reikia stebėti ir, jei reikia, rekomenduojamas simptominis gydymas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: gonadotropino išsiskyrimą skatinančio hormono analogai
ATC kodas: L02A E02
Leuprorelino acetatas yra sintetinis nepeptidinis natūralaus gonadotropino išsiskyrimą skatinančio hormono (GISH) agonistas, kuris, nuolatos vartojamas, slopina gonadotropino sekreciją hipofizėje ir steroidų susidarymą vyrų sėklidėse. Šis poveikis dingsta nutraukus gydymą vaistiniu preparatu. Šis agonistas veikia stipriau negu natūralus hormonas, todėl testosterono lygio atsistatymo laikotarpis gali būti skirtingas skirtingiems pacientams.
Leuprorelino acetato vartojimas iš pradžių padidina cirkuliuojančių liutenizuojančio hormono (LH) ir folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) kiekius, o dėl to laikinai padidėja vyrų lytinių steroidų, testosterono ir dihidrotestosterono, koncentracijos. Toliau vartojant leuproreliną, LH ir FSH kiekiai sumažėja. Vyrams testosterono koncentracija nukrenta žemiau kastracijos ribos (≤ 50 ng/dl). Šis sumažėjimas įvyksta po trijų-penkių savaičių nuo gydymo pradžios. Šeštą mėnesį vidutinis testosterono lygis yra 6,1 (±0,4) ng/dl ir maždaug prilygsta testosterono kiekiui po abiejų sėklidžių pašalinimo. Kastracijos lygis visiems pagrindiniuose klinikiniuose tyrimuose dalyvavusiems pacientams buvo pasiektas po šešių savaičių: po 28 dienų jis buvo pasiektas 94 % pacientų, po 35 dienų – 98 % pacientų. Didžiajai daliai pacientų buvo nustatytas mažesnis negu 20 ng/dl testosterono lygis, tačiau tokio žemo lygio privalumai dar nėra nustatyti. PSA reikšmės per šešis mėnesius sumažėjo 94 %.
Ilgalaikiai tyrimai parodė, kad tęsiant gydymą, testosterono kiekis žemiau kastracijos lygio išlieka septynerius metus ir, tikėtina, neribotą laiką.
Atliekant klinikinius tyrimus, navikų dydis nebuvo tiesiogiai matuotas, tačiau netiesiogiai apie ELIGARD 7,5 mg poveikį navikams liudija per šešis mėnesius 94 % sumažėjusi vidutinė PSA reikšmė.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija: Pacientams su progresavusia prostatos karcinoma, leuprorelino koncentracija serume (Cmax) po pirmosios injekcijos pakyla iki 25,3
