ng/ml (praėjus 4-8 val. po injekcijos). Po pradinio padidėjimo, kuris stebimas po kiekvienos injekcijos (plato fazė tęsiasi nuo 2 iki 28 parų po kiekvienos dozės), koncentracija serume vėl sumažėja ir išlieka maždaug pastovi (0,28-1,67 ng/ml). Duomenų apie vaisto kaupimąsi po pakartotinos dozės nėra.
Pasiskirstymas: Susidarius pusiausvyrinei koncentracijai, vidutinis leuprorelino pasiskirstymo tūris nustatytas sveikiems vyrams savanoriams, kuriems jis buvo suleistas į veną, buvo 27 litrai. Jungimasis in vitro su žmogaus plazmos baltymais siekė nuo 43 % iki 49 %.
Eliminacija: Sveikiems vyrams savanoriams į veną suleidus 1 mg leuprorelino acetato dozę nustatyta, kad vidutinė sisteminio klirenso vertė yra 8,34 l/val., pusinės eliminacijos periodas maždaug 3 valandos (pagal dviejų dalių modelį).
Nebuvo atlikta jokių ELIGARD ekskrecijos tyrimų.
Nebuvo atlikta jokių ELIGARD metabolizmo tyrimų.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikiniai tyrimai su leuprorelino acetatu parodė, kad yra poveikis abiejų lyčių reprodukcinei sistemai, kurio buvo tikimasi remiantis žinomomis farmakologinėmis savybėmis. Šie poveikiai yra grįžtami nutraukus gydymą ir praėjus tinkamam atsistatymo laikotarpiui. Leuprorelino acetatas nebuvo teratogeniškas. Bandymuose su triušiais buvo nustatytas toksiškas poveikis embrionui/padidėjęs embrionų mirtingumas, susijęs su leuprorelino acetato poveikiu reprodukcinei sistemai.
Karcinogeniškumo tyrimai buvo atliekami su žiurkėmis ir pelėmis 24 mėnesius. Priklausomai nuo dozės dydžio, žiurkėms padažnėjo hipofizės adenomų, švirkščiant po oda nuo 0,6 iki 4 mg/kg kūno svorio per parą. Tačiau pelėms toks poveikis nepastebėtas.
Atlikti in vitro ir in vivo bandymai parodė, kad leuprorelino acetatas ir ELIGARD 7,5 mg nėra mutageniški.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tirpiklis (A švirkštas): Poli (DL-pieno ir glikolio rūgštis) (50:50)
N-metilpirolidonas
Milteliai (B švirkštas): Nėra
6.2 Nesuderinamumas
B švirkšte esantys milteliai turi būti sumaišomi tik su A švirkšte esančiu tirpikliu, jų negalima maišyti su jokiais kitais vaistiniais preparatais.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai
Atidarius didelį išorinį aliuminio folijos paketą, milteliai ir tirpiklis injekciniam tirpalui turi būti nedelsiant sumaišyti ir suleisti pacientui.
Sumaišytas tirpalas: vartoti nedelsiant, kadangi laikui bėgant tirpalo klampumas didėja.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti šaldytuve (2 °C-8 °C) gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Du užpildyti polipropileno švirkštai: v
