4.9Perdozavimas

Vinkristino perdozavimas sukelia intensyvesnį minėto nepageidaujamo poveikio pasireiškimą. Jaunesniems negu 13 metų vaikams, kuriems buvo suleista 10 kartų didesnė negu rekomenduojama dozė, perdozavimas sukėlė mirtį. Jeigu šios grupės pacientams vartojama 3-4 mg/m2 kūno paviršiaus dozė, gali atsirasti sunkių simptomų. Sunkių simptomų suaugusiems žmonėms galima tikėtis suvartojus 3 mg/m2 kūno paviršiaus arba didesnę vienkartinę dozę. Priešnuodis vinkristino sulfatui yra nežinomas. Gydymas yra simptominis ir palaikomasis. Pasireiškus perdozavimui, pacientą būtina atidžiai nuolat stebėti. Reikia apsvarstyti šias priemones:
atidžiai stebėti elektrolitų koncentraciją kraujo serume bei skysčio pusiausvyrą ir, jeigu atsiranda neadekvačios ADH sekrecijos požymių, reikia pradėti riboti skysčių suvartojimą;
priepuolių profilaktikai vartoti vaistų nuo traukulių;
nuolat stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą;
dažnai tikrinti kraujo rodmenis, kuriais remiantis nustatomas kaulų čiulpų slopinimas;
žarnų nepraeinamumo profilaktikai daryti klizmas;
galima vartoti folinato. Siūloma jo injekuoti į veną po 100 mg pirmą parą kas 3 val., toliau kas 6 val. ne trumpiau kaip 48 valandas.
Kadangi šio vaistinio preparato dialize pašalinama labai mažai, perdozavus kraujo dializė tikriausiai neefektyvi.5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Žiemės (Vinca) alkaloidai ir jų analogai
ATC kodas. L01CA02.

Vinkristino sulfatas yra alkaloido vinkristino, gaunamo iš žiemės (Vinca rosea, Linn.) druska.
Žiemės alkaloidai yra klasikiniai „verpsčių nuodai“, kurie prisijungia prie mikrotubulių baltymo tubulino ir stabdo jo polimerizaciją, kuri reikalinga mikrotubulių atsiradimui bei skatina suformuotų mikrotubulių depolimerizaciją, todėl metafazės metu ląstelės blokuojamos.
Žiemės alkaloidai ląstelės dalijimąsi gali stabdyti keliais būdais:
prisijungę prie specifinės tubulino vietos suformuoja sudėtinį tubulino-alkaloido konglomeratą;
prisijungę prie tubulino „stiprios traukos vietų“, inkorporuojami į mikrotubules ir slopina tolesnę tubulino inkorporaciją į esančią mikrotubulę.
prisijungę prie suformuotos mikrotubulės sienelės „silpnos traukos centrų“ sukelia protofilamentų atsiskyrimą.
Be to, vinkristinas gali daryti poveikį kitoms ląstelės sistemoms, pvz., RNR ir DNR sintezei, ciklinio AMP, lipidų biosintezei ir nuo kalmodulino priklausomai Ca2+ tr