(3)
クル病モデルラットにおいて、骨端軟骨幅指数の低下が認められた20）。

(4)
卵巣摘出ラットにおいて、骨代謝回転パラメータ値の低下が認められた21）。

これらのことから、エルデカルシトールは、主に骨代謝回転を抑制して、骨密度及び骨強度を改善すると考えられる。

2. 薬理作用

(1) 骨密度及び骨強度に対する作用21,22）

1)
卵巣摘出ラットにエルデカルシトールを12カ月間反復経口投与した試験において、エルデカルシトール0.03μg/kg/日の投与は、卵巣摘出による腰椎及び大腿骨の骨密度減少並びに骨強度低下を有意に抑制した。

2)
卵巣摘出サルにエルデカルシトールを16カ月間反復経口投与した試験において、エルデカルシトール0.07μg/kg/日投与群の腰椎及び大腿骨骨密度は、卵巣摘出コントロール群を下回らなかった。また、骨強度を低下させるなどの悪影響は認められなかった。

3)
卵巣摘出ラット及びサルの骨密度と骨強度の間には正の相関が認められた。

(2) 骨組織像に及ぼす影響21,22）

1)
卵巣摘出ラットにエルデカルシトール0.0075、0.015、0.03μg/kg/日を12カ月間反復経口投与した試験において、骨組織像に異常は認められなかった。

2)
卵巣摘出サルにエルデカルシトール0.0175、0.035、0.07μg/kg/日を16カ月間反復経口投与した試験において、骨組織像に異常は認められなかった。

(3) 骨折治癒に及ぼす影響23）
骨折モデルラットにおいて、エルデカルシトール0.015、0.05μg/kg/日の骨折手術前4週間、骨折手術後16週間の反復経口投与は骨折部位の形状及び力学的強度に影響を与えなかった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
エルデカルシトール（Eldecalcitol）（JAN）

化学名
（1R,2R,3R,5Z,7E）-2-（3-Hydroxypropyloxy）-9,10-secocholesta-5,7,10（19）-triene-1,3,25-triol

構造式
 

分子式
C30H50O5

分子量
490.72

性　状
白色～淡黄色の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミド及びエタノール（99.5）に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融　点
約132℃

包装

0.5μg：100カプセル（PTP）　140カプセル（PTP）

0.75μg：100カプセル（PTP）　140カプセル（PTP）　500カプセル（PTP、バラ）　700カプセル（PTP）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：健康成人男性での単回投与試験

2)
社内資料：健康成人男性でのシンバスタチンとの薬物相互作用試験

3)
社内資料：健康成人男性での15日間反復投与試験

4)
社内資料：後期第II相試験

5)
社内資料：母集団薬物動態解析

6)
社内資料：薬物動態試験＜血漿（血清）蛋白結合性（in vitro）＞

7)
社内資料：薬物動態試験＜代謝プロファイル（in vitro）＞

8)
社内資料：薬物動態試験＜代謝酵素の同定（in vitro）＞

9)
社内資料：薬物動態試験＜酵素阻害（in vitro）＞

10)
社内資料：薬物動態試験＜酵素誘導（in vitro）＞

11)
社内資料：薬物動態試験＜血漿中代謝物（ラット）＞

12)
社内資料：薬物動態試験＜排泄（ラット）＞

13)
社内資料：臨床薬理試験（肝機能障害患者における薬物動態）

14)
社内資料：無作為割付二重盲検群間比較試験（第III相試験）

15)
社内資料：健康成人男性での14日間反復投与によるバイオアベイラビリティ試験

16)
社内資料：閉経後女性での12週間反復投与による臨床薬理試験

17)
社内資料：薬理試験＜破骨細胞形成抑制活性（in vitro）＞

18)
社内資料：薬理試験＜腸管からのカルシウム吸収促進作用（ラット）＞

19)
社内資料：薬理試験＜血中カルシウム濃度及び尿中カルシウム排泄量に及ぼす影響（ラット）＞

20)
社内資料：薬理試験＜抗クル病作用（ラット）＞

21)
社内資料：薬理試験＜骨粗鬆症モデリング動物（OVXラット）の骨量減少に対する効果＞

22)
社内資料：薬理試験＜骨粗鬆症リモデリング動物（OVXサル）の骨量減少に対する効果＞

23)
社内資料：薬理試験＜骨折モデルラットの骨折治癒過程に及ぼす影響＞

文献請求先

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中外製薬株式会社　医薬情報センター

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