BENIDIPINE HYDROCHLORIDE Tablets（ベニジピン塩酸塩錠「杏林」） - Japan[日本药品]

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BENIDIPINE HYDROCHLORIDE Tablets（ベニジピン塩酸塩錠「杏林」）(三)

2013-07-01 19:02:46 来源: 作者: 【大中小】浏览:2183次评论:0条

結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(3) ベニジピン塩酸塩錠8mg「杏林」
ベニジピン塩酸塩錠8mg「杏林」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成12年2月14日　医薬審64号）」に基づき、4mg錠を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

2. 溶出挙動2)
ベニジピン塩酸塩錠2mg「杏林」、ベニジピン塩酸塩錠4mg「杏林」及びベニジピン塩酸塩錠8mg「杏林」は、日本薬局方医薬品各条に定められたベニジピン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

　判定パラメータ
AUC0→24(ng・hr/mL) 判定パラメータ
Cmax(ng/mL)
ベニジピン塩酸塩錠2mg「杏林」 0.649±0.616 0.598±0.535
標準製剤（錠剤、2mg） 0.656±0.727 0.570±0.592

(Mean±S.D., n＝20)

　判定パラメータ
AUC0→9(ng・hr/mL) 判定パラメータ
Cmax (ng/mL) 参考パラメータ
Tmax (hr) 参考パラメータ
t1/2 (hr)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「杏林」 4.834±2.429 2.875±1.007 0.66±0.23 3.16±0.81
標準製剤（錠剤、4mg） 4.759±1.566 2.862±1.088 0.93±0.51 3.46±0.84

(Mean±S.D., n＝20)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：ベニジピン塩酸塩　(Benidipine Hydrochloride)

化学名：3-[(3RS)-1-Benzylpiperidin-3-yl]5-methyl(4RS)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monohydrochloride

構造式：

分子式：C28H31N3O6・HCl

分子量：542.02

性状　：ベニジピン塩酸塩は黄色の結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

融点　：約200℃（分解）

取扱い上の注意

安定性試験3)

最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、ベニジピン塩酸塩錠2mg「杏林」、ベニジピン塩酸塩錠4mg「杏林」及びベニジピン塩酸塩錠8mg「杏林」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。