Zontivity（vorapaxar）获FDA批准，减少有心脏病发作史或外周动脉疾病患者的血栓性心血管事件 - 新药热点

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Zontivity（vorapaxar）获FDA批准，减少有心脏病发作史或外周动脉疾病患者的血栓性心血管事件(二)

2014-05-29 14:46:34 来源: 作者: 【大中小】浏览:639次评论:0条

风险，包括脑出血和致命性出血。ZONTIVITY会增加出血风险，与患者潜在的出血风险成正比。医生在开始使用ZONTIVITY之前应考虑出血的潜在风险。

出血的一般危险因素包括年龄较大、体重较低、肾功能或肝功能下降以及出血性疾病史。使用某些伴随药物（如抗凝剂、纤溶治疗、慢性非甾体抗炎药、选择性血清素再摄取抑制剂、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂）也会增加出血风险。避免同时使用华法林或其他抗凝剂。严重肝损伤患者不建议使用ZONTIVITY。

短期停用ZONTIVITY对治疗急性出血事件没有帮助，因为由于其半衰期较长，停药四周后血小板聚集仍受到显著抑制。目前还没有已知的治疗方法可以逆转ZONTIVITY的抗血小板作用。

强效CYP3A抑制剂增加，诱导剂减少ZONTIVITY暴露。避免同时使用ZONTIVITY和强效CYP3A4抑制剂或诱导剂。

出血，包括危及生命和致命的出血，是ZONTIVITY最常见的不良反应。

关于心脏病发作和PAD

心脏病发作通常是由动脉粥样硬化斑块破裂和冠状动脉血栓（血块）形成引起的。大约有760万美国人在心脏病发作后幸存下来。每年约有72万美国人新发（51.5万）或复发（20.5万）心脏病发作。

外周动脉疾病（PAD）通常被定义为供应下肢或上肢的动脉阻塞，最常见的原因是动脉粥样硬化，更常见的是累及下肢。美国约有850万人患有PAD，其中约10%有典型的跛行症状（即用力时小腿肌肉疼痛），另外50%有其他腿部症状。PAD患者心脏病发作、中风和心血管死亡的风险增加。

信息来源：https://www.merck.com/news/fda-approves-zontivity-vorapaxar-first-in-class-par-1-antagonist-for-the-reduction-of-thrombotic-cardiovascular-events-in-patients-with-a-history-of-heart-attack-or-with-peripheral-arteri/

附：部份Zontivity（沃拉帕沙[vorapaxar]）片剂中文处方资料仅供参考！

Vorapaxar是一种首创（first-in-class）的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。

批准日期：2014年5月12日公司：WraSer Pharmaceuticals

Zontivity（沃拉帕沙[vorapaxar]）片剂2.08mg*，口服

*相当于2.5mg硫酸维拉帕沙

美国首次批准：2014年

警告：出血风险

请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。

•有中风、短暂性脑缺血发作（TIA）或颅内出血（ICH）病史的患者不要使用 ZONTIVITY；或活动性病理性出血。

•抗血小板药物，包括ZONTIVITY，会增加出血的风险，包括脑出血和致命性出血。

作用机制

Vorapaxar是血小板上表达的蛋白酶激活受体-1（PAR-1）的可逆拮抗剂，但其半衰期长，使其有效地不可逆。在体外研究中，Vorapaxar抑制凝血酶诱导和凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集。Vorapaxar不会抑制二磷酸腺苷（ADP）、胶原蛋白或血栓素模拟物诱导的血小板聚集，也不会影响离体凝血参数。PAR-1受体也在多种细胞类型中表达，包括内皮细胞、神经元和平滑肌细胞，但沃帕沙在这些细胞类型中的药效作用尚未评估。

适应症与用途

ZONTIVITY是一种蛋白酶激活受体-1（PAR-1）拮抗剂，用于减少有心肌梗死（MI）或外周动脉疾病（PAD）病史的患者的血栓性心血管事件。ZONTIVITY已被证明可以降低心血管死亡、心肌梗死、中风和紧急冠状动脉血运重建的联合终点发生率。

用法与用量

•每日口服一片ZONTIVITY。

•根据适应症或护理标准与阿司匹林和/或氯吡格雷一起使用。其他抗血小板药物的临床经验有限，也没有ZONTIVITY作为唯一抗血小板药物的经验。

剂型和规格

片剂：2.08mg沃拉帕沙。

禁忌症

•中风、短暂性脑缺血发作或脑出血病史。

•活动性病理性出血。

警告和注意事项

•与其他抗血小板药物一样，ZONTIVITY会增加出血的风险。