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Suglat Tablets(Ipragliflozin L-Proline ,スーグラ錠)(四)
2014-05-02 13:18:34 来源: 作者: 【 】 浏览:3983次 评论:0
フロジン100mgを空腹時単回経口投与したとき、投与後48時間までに大部分(84.4%)の放射能が排泄された。投与後144時間までの放射能の尿中及び糞中排泄率はそれぞれ67.9%及び32.7%(合計100.6%)であり、投与した放射能のほとんどは尿中又は糞中に排泄された。呼気中には放射能は検出されなかった14)。
(注)本剤の承認された1回用量は50mg(効果不十分な場合は100mgまで)である。

6. 腎機能低下患者
腎機能の程度が異なる2型糖尿病患者(25例)に、本剤50mgを食前単回経口投与したとき、腎機能正常患者(8例)に対する軽度腎機能低下患者(eGFR:60mL/min/1.73m2以上90mL/min/1.73m2未満、9例)のCmax及びAUCinfの幾何平均比(90%信頼区間)は1.12(0.83~1.52)及び0.94(0.69~1.26)、中等度腎機能低下患者(eGFR:30mL/min/1.73m2以上60mL/min/1.73m2未満、8例)のCmax及びAUCinfの幾何平均比(90%信頼区間)は1.17(0.85~1.60)及び1.21(0.89~1.65)であった。1日あたりの尿中グルコース排泄量のベースラインからの変化量は、腎機能正常患者で約71g、軽度腎機能低下患者で約61g、中等度腎機能低下患者で約38gであり、腎機能低下患者で低かった2)。一方、腎機能の程度が異なる外国人2型糖尿病患者に本剤100mgを空腹時単回経口投与したとき、腎機能正常患者(8例)に対する重度腎機能低下患者(8例)のCmax及びAUCinfの幾何平均比(90%信頼区間)は1.05(0.85~1.31)及び1.47(1.12~1.92)であった。20時間あたりの尿中グルコース排泄量は、腎機能正常患者で約49g(ベースライン値:約1g)であったのに対し、重度腎機能低下患者では約12g(ベースライン値:約2g)であった15)。

7. 肝機能低下患者(外国人データ)
中等度(Child-Pugh分類B、スコア7~9)の肝機能低下患者(8例)に本剤100mgを空腹時単回経口投与したとき、健康成人(8例)に対する中等度肝機能低下患者のCmax及びAUCinfの幾何平均比(90%信頼区間)は1.27(0.93~1.73)及び1.25(0.94~1.66)であった16)。

8. 高齢者(外国人データ)
健康な高齢(25例)及び非高齢(24例)男女に本剤100mgを食前反復経口投与したとき、非高齢男性に対する高齢男性のCmax及びAUC24hの幾何平均比(90%信頼区間)は0.99(0.84~1.16)及び1.21(1.06~1.38)であった。一方、非高齢女性に対する高齢女性のCmax及びAUC24hの幾何平均比(90%信頼区間)は1.25(1.06~1.49)及び1.45(1.27~1.67)であった17)。

9. 相互作用

(1) メトホルミン(外国人データ)
2型糖尿病患者(18例)にメトホルミン(850、1000又は1500mg)を1日2回及び本剤300mgを1日1回14日間反復併用投与したとき、メトホルミンのCmax及びAUC10hの単独投与時に対する幾何平均比(90%信頼区間)は1.11(1.03~1.19)及び1.18(1.08~1.28)であった18)。
(注)本剤の承認された1回用量は50mg(効果不十分な場合は100mgまで)である。

(2) ミグリトール
健康成人男性(30例)に本剤100mg及びミグリトール75mgを空腹時単回併用投与したとき、ミグリトールのCmax及びAUCinfの単独投与時に対する幾何平均比(90%信頼区間)は0.761(0.672~0.861)及び0.796(0.719~0.881)であった。一方、イプラグリフロジンのCmax及びAUCinfの単独投与時に対する幾何平均比(90%信頼区間)は1.034(0.944~1.132)及び1.015(0.988~1.043)であった19)。

(3) ピオグリタゾン(外国人データ)
健康成人男女(32例)に本剤150mgを8日間食前反復投与及びピオグリタゾン30mgを併用投与(本剤投与5日目に食前単回投与)したとき、ピオグリタゾンのCmax及びAUCinfの単独投与時に対する幾何平均比(90%信頼区間)は0.986(0.877~1.108)及び1.017(0.966~1.070)であった。健康成人男女(32例)にピオグリタゾン30mgを10日間食前反復投与及びイプラグリフロジン150mgを併用投与(ピオグリタゾン投与7日目に食前単回投与)したとき、イプラグリフロジンのCmax及びAUCinfの単独投与時に対する幾何平均比(90%信頼区間)は0.935(0.863~1.012)及び1.000(0.981~1.020)であった20)。
(注)本剤の承認された1回用量は50mg(効果不十分な場合は100mgまで)である。

(4) シタグリプチン(外国人データ)
健康成人男女(32例)に本剤150mgを7日間食前反復投与及びシタグリプチン100mgを併用投与(本剤投与5日目に食前単回投与)したとき、シタグリプチンのCmax及びAUCinfの単独投与時に対する幾何平均比(90%信頼区間)は0.924(0.828~1.031)及び1.001(0.969~1.035)であった。健康成人男女(32例)にシタグリプチン100mgを7日間食前反復投与及び本剤150mgを併用投与(シタグリプチン投与4日目に食前単回投与)したとき、イプラグリフロジンのCmax及びAUCinfの単独投与時に対する幾何平均比(90%信頼区間)は0.965(0.904~1.031)及び0.950(0.934~0.966)であった20)。
(注)本剤の承認された1回用量は50mg(効果不十分な場合は100mgまで)である。

(5) グリメピリド(外国人データ)
健康成人男女(26例)に本剤150mgを7日間食前反復投与及びグリメピリド2mgを併用投与(本剤投与5日目に食前単回投与)したとき、グリメピリドのCmax及びAUCinfの単独投与時に対する幾何平均比(90%信頼区間)は1.100(1.019~1.188)及び1.051(1.013~1.090)であった。健康成人男女(26例)にグリメピリド1mgを5日間食前反復投与及び本剤150mgを併用投与(グリメピリド投与3日目に単回投与)したとき、イプラグリフロジンのCmax及びAUCinfの単独投与時に対する幾何平均比(90%信頼区間)は0.973(0.892~1.062)及び0.991(0.966~1.016)であった20)。
(注)本剤の承認された1回用量は50mg(効果不十分な場合は100mgまで)である。

(6) ミチグリニド
健康成人男性(30例)に本剤100mgを3日間食前反復投与及びミチグリニド10mgを併用投与(本剤投与3日目に食前単回投与)したとき、ミチグリニドのCmax及び

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