9例 26例
C0h(μg/mL) 1.03(0.78) 2.75(2.59) 1.75(2.14)
Cmax(μg/mL) 2.59(0.82) 4.34(2.61) 3.33(2.17)
AUC24h(μg・h/mL) 42.4(20.1) 84.9(63.1) 60.2(52.4)
表3 肝機能正常被験者並びに中等度及び高度肝機能障害患者に本剤150mgを1日1回反復経口投与したときの血漿中シメプレビルの薬物動態パラメータ［平均値（標準偏差）］
薬物動態パラメータ 肝機能正常被験者 中等度肝機能障害患者 高度肝機能障害患者
8例 8例 8例
tmax(h) 6.0[4.0-9.0] 6.0[6.0-9.0] 6.0[3.0-12.0]
Cmax(μg/mL) 2.10(0.96) 3.78(1.98) 7.18(4.27)
AUC24h(μg・h/mL) 23.7(10.9) 65.1(38.1) 138(89.9)
tmax：中央値[範囲]
表4 腎機能正常被験者及び高度腎機能障害患者に本剤150mgを1日1回反復経口投与したときの血漿中シメプレビルの薬物動態パラメータ［平均値（標準偏差）］
薬物動態パラメータ 腎機能正常被験者 高度腎機能障害患者
8例 8例
tmax(h) 6.0[4.0-9.0] 6.0[4.0-9.0]
Cmax(μg/mL) 3.38(2.64) 4.67(3.82)
AUC24h(μg・h/mL) 44.4(39.9) 76.7(71.7)
tmax：中央値[範囲]
表5 日本人及び外国人C型慢性肝炎患者に本剤をそれぞれ100mg及び150mg1日1回反復経口投与したときの血漿中シメプレビルの薬物動態パラメータ［平均値（標準偏差）］
薬物動態パラメータ 日本人
初回治療患者 外国人
初回治療患者 外国人
既治療患者
12例 23例 26例
Cmax(μg/mL) 4.07(3.45) 4.39(4.43) 3.95(2.89)
AUC24h(μg・h/mL) 60.2(65.4) 70.1(93.4)a) 59.8(55.7)
a)22例
表6 併用薬の薬物動態に及ぼすシメプレビルの影響
併用薬 併用薬の投与量 本剤の投与量 例数 併用薬の薬物動態パラメータ比
併用時/単独投与時（90%信頼区間）
Cmax 併用薬の薬物動態パラメータ比
併用時/単独投与時（90%信頼区間）
AUC 併用薬の薬物動態パラメータ比
併用時/単独投与時（90%信頼区間）
Cmin
ロスバスタチン7) 10mg
単回投与 150mg
q.d. 17例 3.17
(2.57～3.91) 2.81
(2.34～3.37) NA
アトルバスタチン6) 40mg
単回投与 150mg
q.d. 18例 アトルバスタチン
1.70
(1.42～2.04) アトルバスタチン
2.12
(1.72～2.62) アトルバスタチン
NA
アトルバスタチン6) 40mg
単回投与 150mg
q.d. 18例 オルトヒドロキシアトルバスタチン
1.98
(1.70～2.31) オルトヒドロキシアトルバスタチン
2.29
(2.08～2.52) オルトヒドロキシアトルバスタチン
NA
エリスロマイシン4) 500mg
t.i.d. 150mg
q.d. 24例 1.59
(1.23～2.05) 1.90
(1.53～2.36) 3.08
(2.54～3.73)
シンバスタチン6) 40mg
単回投与 150mg
q.d. 18例 シンバスタチン
1.46
(1.17～1.82) シンバスタチン
1.51
(1.32～1.73) シンバスタチン
NA
シンバスタチン6) 40mg
単回投与 150mg
q.d. 18例 シンバスタチン酸
3.03
(2.49～3.69) シンバスタチン酸
1.88
(1.63～2.17) シンバスタチン酸
NA
ミダゾラム33) 0.075mg/kg
単回経口投与 150mg
q.d. 16例 1.31
(1.19～1.45) 1.45
(1.35～1.57) NA
ミダゾラム33) 0.025mg/kg
単回静脈内投与 150mg
q.d. 16例 0.78
(0.52～1.17) 1.10
(0.95～1.26) NA
ジゴキシン7) 0.25mg
単回投与 150mg
q.d. 16例 1.31
(1.14～1.51) 1.39
(1.16～1.67) NA
カフェイン33) 150mg
単回投与 150mg
q.d. 16例 1.12
(1.06～1.19) 1.26
(1.21～1.32) NA
オメプラゾール33) 40mg
単回投与 150m |
