和体重增量减低)。无畸形证据。剂量0.3，1和3 mg/kg根据AUC相当于全身暴露人推荐剂量2 mg/周结果人暴露分别3，7和17-倍。
在雌性小鼠给予每天2次皮下剂量6，68，或760 µg/kg/day艾塞那肽，BYDUREON中活性成分，交配前2周开始至和交配自始至终直至怀孕第7天，在剂量直至760 µg/kg/day，根据AUC全身暴露为来自最大推荐剂量2 mg/day得到的人暴露直至148倍没有不良胎鼠效应。
在妊娠小鼠给予每天2次皮下剂量6，68，460，或760 µg/kg/day艾塞那肽，BYDUREON中活性成分，从怀孕第6至15天(器官形成)，在6 µg/kg/day，全身暴露等于根据AUC人最大推荐剂量2 mg/day造成人暴露观察到腭裂(有些有孔)和肋骨和头颅骨的不规则胎鼠骨骼骨化。
在妊娠兔给予每天2次皮下剂量0.2，2，22，156，或260 µg/kg/day艾塞那肽， BYDUREON中活性成分，从怀孕第6至18天(器官形成)，在2 µg/kg/day，根据AUC全身暴露为人最大推荐剂量2 mg/day造成人暴露的4倍观察到不规则胎兔骨骼骨化。
在妊娠小鼠给予每天2次皮下剂量6，68，或760 µg/kg/day艾塞那肽，BYDUREON中活性成分，从怀孕第6至哺乳第20天(断奶)，在母鼠给予6 µg/kg/day产后第2-4天，全身暴露等于根据AUC人最大推荐剂量2 mg/day造成人暴露观察到新生鼠死亡数增加。
14 临床研究
BYDUREON曾作为单药治疗和与二甲双胍，一种磺酰脲类，一种噻唑烷二酮，二甲双胍和一种磺酰脲类联用，或二甲双胍和一种噻唑烷二酮联用的研究。
14.1 24-周对比药-对照研究
在单独用膳食和运动或用口服抗糖尿病治疗，包括二甲双胍，一种磺酰脲类，一种噻唑烷二酮，或这些治疗的联用血糖控制不佳在有2型糖尿病患者中进行一项24-周，随机，开放试验比较BYDUREON与BYETTA的安全性和疗效。
总共研究252例患者：149例(59%)为高加索人，78 (31%)为西班牙裔，15 (6%)为黑人和10 (4%)为亚裔。用单独膳食和运动治疗患者(19%)，一种单次口服口服抗糖尿病药(47%)，或口服抗糖尿病药联合治疗(35%)。HbA1c基线均数为8.4%。患者被随机赋予接受BYDUREON 2 mg 每7天1次(每周)或BYETTA(10 µg每天2次)，除了现存的口服抗糖尿病药。患者赋予BYETTA起始治疗用5 µg每天2次然后4周后增加剂量至10 µg每天2次。
主要终点是至第24周(或提前终止时末次数值)。体重的变化是第二个终点。表4中总结了24周研究结果。
在两BYDUREON(-2.3 kg)和BYETTA(-1.4 kg)治疗组观察体重从基线均数的减低(97/94 kg)。
BYDUREON对血压没有不良效应。用BYDUREON治疗观察到心率从基线(每分钟74次)最小平方增加每分钟4次和用BYETTA治疗为每分2次。未确定脉搏增加的长期效应[见警告和注意事项(5.8)]。
16 如何供应/贮存和处置
16.1 如何供应
BYDUREON(艾塞那肽缓释剂注射用混悬液)为每7天1次(每周)皮下给药在纸盒4个为使用单剂量托盘供应 (NDC 66780-219-04)。
Each 单剂量托盘含：
● 一个小瓶含2 mg艾塞那肽(为白色至灰白色粉)
● 一个预装注射器输送0.65 mL稀释液
● 一个小瓶连接器
● 两个用户用针头(23G，5/16”)对这个输送系统专用(一个是一种备用针)
不要替代在盘中的针头或任何其他组分。
16.2 贮存和处置
● BYDUREON应被贮存在冰箱在36°F至46°F(2°C至8°C)，直至有效期或直至准备使用。不应使用过有效期的BYDUREON。在纸盒和单剂量托盘盖上可找到有效期。
● 不要冻结BYDUREON盘。如BYDUREON曾冻结不要使用。避光保护。
● 每个单剂量托盘可保存在室温不要超过77°F (25°C) [见USP控制室温]如需要时不超过总共4周。
● 只有稀释液透明和颗粒物质时才使用。
● 悬浮后，混合物应是白色至灰白色和云雾状。
● BYDUREON必须在艾塞那肽粉悬浮在稀释液中和转移至注射器后立即给药。
● 使用防针刺容器遗弃注射器与仍附着针头。不要再次使用或共享针头或注射器。
● 保存在儿童不能达到的地方。
17 患者咨询资料
告知患者关于BYDUREON和另外模式治疗的潜在风险和益处。还告知患者关于糖尿病自我处理实践的重要性，例如有规则体力活动，遵守进餐计划，定期血葡萄糖监测和HbA1c测试，低血糖和高血糖的识别和处理，和评估糖尿病并发症。
17.1 甲状腺C-细胞肿瘤的风险
告知患者艾塞那肽缓释剂在大鼠中引起良性和恶性甲状腺C-细胞肿瘤和不知道这个发现与人的相关。忠告患者报告甲状腺瘤症状(如，颈部肿块，嘶哑，吞咽困难或呼吸困难) [见警告和注意事项(5.1)]。
17.2 胰腺炎的风险
告知患者用BYDUREON治疗对胰腺炎的潜在风险。解释持续严重腹痛 that 可能放射至背部和它可能或不可能伴呕吐，是急性胰腺炎的标志症状。指导患者如发生持续严重腹痛及时终止BYDUREON和联系其卫生保健提供者[见警告和注意事项(5.2)]。
17.3 低血糖的风险
当BYDUREON与一种诱发低血糖药物联用，例如一种磺酰脲类增加低血糖的风险[见警告和注意事项(5.3)]。解释有倾向发生低血糖症状，治疗，和情况。而患者的通常对低血糖处理指导不需要改变，应复习这些指导和当开始BYDUREON治疗使更具有说服力，尤其是当同时给予一种磺酰脲类[见警告和注意事项(5.3)]。
17.4 肾受损的风险
告知患者用BYDUREON治疗对恶化肾功能的潜在风险和解释伴肾受损体征和症状，以及如发生肾衰透析作为医学干预的可能性[见警告和注意事项(5.4)]。
17.5超敏性反应的风险
告知患者上市后用艾塞那肽期间曾报道严重超敏性反应。如超敏性反应症状发生，患者必须停止用BYDUREON和及时寻求医学建议[见警告和注意事项(5.7)]。
17.6 妊娠中使用
劝告患者如怀孕或意向成为妊娠告知其卫生保健提供者[见在特殊人群中使用(8.1)]。
17.7 指导
每剂BYDUREON应皮下注射给药在给药天任何时间，有或无进餐。应告知患者每7天1次(每周)给药的天可改变如需要只要末次剂量在3或更多天前给予。如丢失一次剂量，发现应立即给药，至少3天后提供下一次规则计划剂量。其后，患者可恢复其通常的每7天1次(每周)给药计划。如丢失剂量而下一次规则计划剂量在1或2天，患者不应给予丢失剂量和替而代之以恢复BYDUREON下一次规则计划剂量[见剂量和给药方法 (2.1)]。
忠告患者永不要与另外人共享一个BYDUREON单剂量托盘，及时更换针头。患者间共享单剂量托盘或 |
