過敏症
0.1～5％未満 
発疹

過敏症
0.1％未満 
腫脹、蕁麻疹

肝臓
0.1～5％未満 
AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇

肝臓
0.1％未満 
LDH、総ビリルビンの上昇

腎臓
0.1～5％未満 
尿潜血

腎臓
0.1％未満 
尿蛋白、尿糖、尿ウロビリノーゲン

腎臓
頻度不明 
尿量減少

その他
0.1％未満 
月経異常

その他
頻度不明 
浮腫、動悸、呼吸困難、しびれ

副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立しておらず、また、動物実験で胎児への移行が認められている。〕

2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず本剤を投与する場合には授乳を避けさせること。〔動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。1）

適用上の注意

1. 薬剤交付時

(1)
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

(2)
本剤は吸湿性を有するため、服用直前にPTPシートから取り出すよう指導すること。

2. 服用時

(1)
本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させると唾液のみで崩壊するので、水なしで服用することが可能である。また、水で服用することも可能である。

(2)
本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。

薬物動態

1. 血漿中濃度
健康成人男子にタリオンOD錠10mgとタリオン錠10〔普通錠〕を単回経口投与した時、血漿中ベポタスチン濃度は以下のとおりであり、タリオンOD錠10mgは、タリオン錠10〔普通錠〕と生物学的に同等であることが確認された。（表1参照）

健康成人男子にベポタスチンベシル酸塩20mg〔普通錠〕を1日2回7日間反復投与した時、蓄積性は認められず、投与開始2日目には血漿中濃度推移はほぼ定常状態に達した（最終投与後のCmax＝138.4±23.4ng/mL、平均値±標準偏差,n＝6）。血漿中ベポタスチン濃度に及ぼす食事の影響はほとんど認められなかった2,3）。

2. 代謝・排泄〔普通錠〕
血漿及び尿中に代謝物はほとんど認められず、投与後24時間までに投与量の75～90％が未変化体（ベポタスチン）として尿中に排泄された。

3. 血漿蛋白結合率〔普通錠〕
健康成人男子にベポタスチンベシル酸塩10mgを単回経口投与したときの投与1及び2時間後の血漿蛋白結合率は55.9及び55.0％であった。

4. 腎機能障害患者での血漿中濃度4）〔普通錠〕
腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス6～70mL/min）にベポタスチンベシル酸塩5mgを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ腎機能低下に伴い最高血漿中濃度は若干の上昇がみられ、AUCは明らかに上昇した。腎機能障害患者に反復経口投与したときの定常状態における最高血漿中濃度は腎機能正常者に比べ1.2～1.8倍に増加することが予測された。（表2参照）

5. 高齢者での血漿中濃度5）〔普通錠〕
高齢者（クレアチニンクリアランス61.7～126.7mL/min）にベポタスチンベシル酸塩10mgを1日2回3日間反復経口投与したときの最終投与後の最高血漿中濃度は103.8±13.2ng/mL（平均値±標準偏差,n=10）であった。

薬物動態の表

表1　血漿中濃度

 投与製剤  Tmax
（hr）  Cmax
（ng/mL）  AUC0-10hr
（ng・hr/mL）  t1/2
（hr） 
タリオンOD錠10mg＊  1.0±0.4  98.1±24.2  369.4±58.5  2.5±0.3 
タリオン錠10〔普通錠〕  1.1±0.4  91.1±16.5  351.9±48.1  2.4±0.3 

（平均値±標準偏差,n＝21）
（＊水で服用）

表2　腎機能障害患者での血漿中濃度

 腎機能障害患者の分類
（クレアチニンクリアランス）  Tmax
（hr）  Cmax
（ng/mL）  t1/2
（hr）  AUC0-∞
（ng・hr/mL） 
腎機能正常者（n＝5）
（＞70mL/min）  1.2±0.4  55.1±16.8  2.9±0.5  241.1±50.6 
軽度腎機能障害患者（n＝5）
（51～70mL/min）  1.0±0.0  61.0±10.8  3.1±0.6  304.0±61.7 
中等度又は高度腎機能障害患者（n＝6）
（6～50mL/min）  3.3±1.0  66.3±7.7  8.5±3.6  969.1±398.3 

（平均値±標準偏差）

臨床成績

1. 臨床効果〔普通錠〕

(1) アレルギー性鼻炎6～8）
アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験を含む臨床試験の最終全般改善度（中等度改善