a)中央値（最小値-最大値）、b)平均値±標準偏差
c)本剤投与7日前より投与当日までケトコナゾール400mg/日反復経口投与
（注）本剤の承認された1回用量は4mgから、1日用量は通常8～16mg、最大24mgである。
臨床成績
リスペリドン及びハロペリドールを対照薬として二重盲検比較試験を実施した。本剤（8～24mg）又は対照薬（リスペリドン2～6mg又はハロペリドール4～12mg）は1日2回朝食後及び夕食後に投与した。最終評価時での陽性・陰性症状評価尺度（Positive and Negative Syndrome Scale;PANSS）の合計スコア変化量、改善率及び平均1日投与量は次のとおりであった。なお、リスペリドンとの比較試験ではPANSS 合計スコア変化量（許容差－7）、ハロペリドールとの比較試験では改善率（△=10％）を有効性主要評価項目として本剤と対照薬との非劣性を検証した。
表７、８参照

長期投与試験として3試験を実施した。各試験における改善率の推移及び最終評価時の改善率は次のとおりであった。
表９参照
表７　リスペリドンとの比較試験3)

 　　　　　  本剤  リスペリドン
PANSS合計スコア変化量a)
（評価例数）  -11.1±17.3
（156）  -11.5±17.4
（144）
薬剤間の差の95％信頼区間  -4.40～3.48  -4.40～3.48
改善率
（中等度改善以上の例数/評価例数）  51.0％
（79/155）  56.6％
（81/143）
薬剤間の差の95％信頼区間  -5.7～16.9  -5.7～16.9
平均1日投与量  16.3mg  4.0mg
a)平均値±標準偏差
表８　ハロペリドールとの比較試験4)

 　　　　　  本剤  ハロペリドール
PANSS合計スコア変化量a)
（評価例数）  -10.0±18.4
（114）  -7.8±18.2
（111）
薬剤間の差の95％信頼区間  -2.61～7.00  -2.61～7.00
改善率
（中等度改善以上の例数/評価例数）  61.2％
（74/121）  51.3％
（60/117）
薬剤間の差の95％信頼区間  -2.7～22.4  -2.7～22.4
平均1日投与量  15.8mg  8.1mg
a)平均値±標準偏差
表９　長期投与試験

 　　　　  　　　　  長期投与試験(1)  長期投与試験(2)5)  長期投与試験(3)6)
改善率（中等度改善以上の例数/評価例数）  0週  3.9％a)（2/51）  24.6％a)（15/61）  24.6％a)（79/321）
改善率（中等度改善以上の例数/評価例数）  28週後  75.9％（22/29）  75.0％（36/48）  51.9％（137/264）
改善率（中等度改善以上の例数/評価例数）  52～56週後  70.6％（12/17）  86.8％（33/38）  55.5％（86/155）
改善率（中等度改善以上の例数/評価例数）  最終評価時  60.4％（29/48）  68.3％（41/60）  48.1％（153/318）
a)前治療抗精神病薬の改善率
薬効薬理
1. 薬理作用
動物実験において、次の薬理作用が認められている。
表１０参照
2. 作用機序
In vitro受容体結合試験において、ブロナンセリンはドパミンD2受容体サブファミリー（D2、D3）及びセロトニン5-HT2A受容体に対して親和性を示した。主要代謝物である N-脱エチル体もドパミンD2受容体サブファミリー（D2、D3）及びセロトニン5-HT2A受容体に対して親和性を示したが、ドパミンD2受容体への親和性はブロナンセリンの約1/10であった。また、N-脱エチル体はセロトニン5-HT2C受容体及び5-HT6受容体に対しても親和性が認められた。しかし、ブロナンセリン及びN-脱エチル体とも、アドレナリン&al